Какие антибиотики относятся аминогликозидам - Vosvet.ru
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (пока оценок нет)
Загрузка...

Какие антибиотики относятся аминогликозидам

Какие антибиотики относятся аминогликозидам

Аминогликозиды являются одним из ранних классов антибиотиков. Первый аминогликозид – стрептомицин был получен в 1944 г. В настоящее время выделяют три поколения аминогликозидов.

Классификация аминогликозидов


I поколениеII поколениеIII поколение
СтрептомицинГентамицинАмикацин
НеомицинТобрамицин
КанамицинНетилмицин

Основное клиническое значение аминогликозиды имеют при лечении нозокомиальных инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными возбудителями, а также инфекционного эндокардита. Стрептомицин и канамицин используют при лечении туберкулеза. Неомицин как наиболее токсичный среди аминогликозидов применяется только внутрь и местно.

Аминогликозиды обладают потенциальной нефротоксичностью, ототоксичностью и могут вызывать нервно-мышечную блокаду. Однако учет факторов риска, однократное введение всей суточной дозы, короткие курсы терапии и ТЛМ могут уменьшить степень проявления НР.

Механизм действия

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. Степень антибактериальной активности аминогликозидов зависит от их максимальной (пиковой) концентрации в сыворотке крови. При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов.

Спектр активности

Для аминогликозидов II и III поколения характерна дозозависимая бактерицидная активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.), а также неферментирующих грамотрицательных палочек (P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Аминогликозиды активны в отношении стафилококков, кроме MRSA. Стрептомицин и канамицин действуют на M.tuberculosis, в то время как амикацин более активен в отношении M.avium и других атипичных микобактерий. Стрептомицин и гентамицин действуют на энтерококки. Стрептомицин активен против возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза.

Аминогликозиды неактивны в отношении S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp. и др.). Более того, резистентность S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia к аминогликозидам может быть использована при идентификации этих микроорганизмов.

Несмотря на то, что аминогликозиды in vitro активны в отношении гемофил, шигелл, сальмонелл, легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.

Фармакокинетика

При приеме внутрь аминогликозиды практически не всасываются, поэтому применяются парентерально (кроме неомицина). После в/м введения всасываются быстро и полностью. Пиковые концентрации развиваются через 30 мин после окончания в/в инфузии и через 0,5-1,5 ч после в/м введения.

Пиковые концентрации аминогликозидов варьируют у различных пациентов, поскольку зависят от объема распределения. Объем распределения, в свою очередь, зависит от массы тела, объема жидкости и жировой ткани, состояния пациента. Например, у пациентов с обширными ожогами, асцитом объем распределения аминогликозидов повышен. Наоборот, при дегидратации или мышечной дистрофии он уменьшается.

Аминогликозиды распределяются во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Способны создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках (где они накапливаются в корковом веществе). Низкие концентрации отмечаются в мокроте, бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке. Аминогликозиды плохо проходят через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных в СМЖ достигаются более высокие концентрации, чем у взрослых.

Аминогликозиды не метаболизируются, выводятся почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче. Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента. У больных с лихорадкой она может увеличиваться, при понижении функции почек значительно замедляется. У людей пожилого возраста в результате уменьшения клубочковой фильтрации экскреция также может замедляться. Период полувыведения всех аминогликозидов у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей – 2,5-4 ч. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 70 ч и более.

Нежелательные реакции

Почки: нефротоксический эффект может проявляться повышенной жаждой, значительным увеличением или уменьшением количества мочи, понижением клубочковой фильтрации и повышением уровня креатинина в сыворотке крови. Факторы риска: исходные нарушения функции почек, пожилой возраст, высокие дозы, длительные курсы лечения, одновременное применение других нефротоксичных препаратов (амфотерицин В, полимиксин В, ванкомицин, петлевые диуретики, циклоспорин). Меры контроля: повторные клинические анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50% аминогликозид следует отменить).

Ототоксичность: понижение слуха, шум, звон или ощущение «заложенности» в ушах. Факторы риска: пожилой возраст, исходное нарушение слуха, большие дозы, длительные курсы лечения, одновременное применение других ототоксичных препаратов. Меры профилактики: контроль слуховой функции, включая проведение аудиометрии.

Вестибулотоксичность: нарушение координации движений, головокружение. Факторы риска: пожилой возраст, исходные вестибулярные расстройства, высокие дозы, длительные курсы лечения. Меры профилактики: контроль функции вестибулярного аппарата, включая проведение специальных проб.

Нервно-мышечная блокада: угнетение дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц. Факторы риска: исходные неврологические заболевания (паркинсонизм, миастения), одновременное применение миорелаксантов, нарушение функции почек. Меры помощи: в/в введение кальция хлорида или антихолинэстеразных препаратов.

Нервная система: головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги; при использовании стрептомицина возможно появление ощущения жжения, онемения или парестезий в области лица и полости рта.

Аллергические реакции (сыпь и др.) встречаются редко.

Местные реакции (флебит при в/в введении) отмечаются редко.

Показания

Эмпирическая терапия (в большинстве случаев назначают в сочетании с β-лактамами, гликопептидами или антианаэробными препаратами, в зависимости от предполагаемых возбудителей):

Посттравматические и послеоперационные менингиты.

Аминогликозиды: препараты (список, названия, классификация, инструкция по применению)

Появление на фармакологическом рынке новых антибиотиков, обладающих широким спектром воздействия, таких как фторхинолоны, цефалоспорины, привело к тому, что врачи стали крайне редко назначать аминогликозиды (препараты). Список медикаментов, входящих в данную группу, достаточно обширен, и включает столь известные лекарства, как «Гентамицин», «Амикацин», «Стрептомицин». Стрептомицин, кстати, считается исторически первым аминогликозидом. Он же является вторым известным антибиотиком после пенициллина. Аминогликозиды, а точнее, препараты аминогликозидного ряда остаются до сегодняшнего дня наиболее востребованными в реанимационных и хирургических отделениях.

Краткая характеристика группы

Аминогликозиды – препараты (список лекарств рассмотрим ниже), отличающиеся полусинтетическим или природным происхождением. Данная группа антибиотиков обладает быстрым и мощным бактерицидным воздействием на организм.

Медикаментам свойственен широкий спектр действия. Их антимикробная активность ярко выражена в отношении грамотрицательных бактерий, но значительно снижается в борьбе с грамположительными микроорганизмами. И совершенно неэффективны аминогликозиды в отношении анаэробов.

Данная группа препаратов производит отличный бактерицидный эффект благодаря способности необратимо угнетать синтез белка у чувствительных микроорганизмов на уровне рибосом. Медикаменты проявляют активность в отношении как размножающихся, так и клеток, находящихся в состоянии покоя. Степень активности антибиотиков полностью зависит от их концентрации в сыворотке крови пациента.

Группа аминогликозидов применяется на сегодняшний день достаточно ограниченно. Это связано с высокой токсичностью данных медикаментов. Чаще всего страдают от таких лекарств почки и органы слуха.

Важная особенность данных средств заключается в невозможности их проникновения внутрь живой клетки. Таким образом, аминогликозиды совершенно бессильны в борьбе с внутриклеточными бактериями.

Преимущества и недостатки

Данные антибиотики широко применяются, как выше указывалось, в хирургической практике. И это неслучайно. Медики подчеркивают множество достоинств, которыми обладают аминогликозиды.

Действие препаратов на организм отличается такими положительными моментами:

  • высокой антибактериальной активностью;
  • отсутствием болезненной реакции (при инъекционном введении);
  • редким возникновением аллергии;
  • способностью уничтожать размножающиеся бактерии;
  • усиленным терапевтическим эффектом при сочетании с бета-лактамными антибиотиками;
  • высокой активностью в борьбе с опасными инфекциями.

Однако наряду с описанными выше преимуществами данная группа медикаментов обладает и недостатками.

Минусами аминогликозидов являются:

  • низкая активность препаратов при отсутствии кислорода или в кислой среде;
  • плохое проникновение основного вещества в жидкости организма (желчь, спинномозговую жидкость, мокроту);
  • появление множества побочных эффектов.

Классификация медикаментов

Существует несколько классификаций.

Так, учитывая последовательность введения в медицинскую практику аминогликозидов, выделяют следующие поколения:

  1. Первыми лекарствами, используемыми для борьбы с инфекционными недугами, стали «Стрептомицин», «Мономицин», «Неомицин», «Канамицин», «Паромомицин».
  2. Ко второму поколению относятся более современные аминогликозиды (препараты). Список лекарств: «Гентамицин», «Тобрамицин», «Сизомицин», «Нетилмицин».
  3. В данную группу входят полусинтетические медикаменты, такие как «Амикацин», «Изепамицин».

По спектру действия и возникновению резистентности классифицируют несколько иначе аминогликозиды.

Поколения медикаментов выделяют следующие:

1. К 1 группе относят такие препараты: «Стрептомицин», «Канамицин», «Мономицин», «Неомицин». Эти медикаменты позволяют бороться с возбудителями туберкулеза и некоторыми атипичными бактериями. Однако против множества грамотрицательных микроорганизмов и стафилококков они оказываются бессильны.

2. Представитель второго поколения аминогликозидов – это лекарство «Гентамицин». Его отличает большая антибактериальная активность.

3. Более совершенные лекарства. Они обладают высокой антибактериальной активностью. Применяют против клебисиеллы, энтеробактера, синегнойной палочки именно третьего поколения аминогликозиды (препараты). Список медикаментов таков:

4. К четвертой группе относят препарат «Изепамицин». Его отличает дополнительная способность эффективно бороться с цитобактером, аэромонасом, нокардиями.

В медицинской практике разработана еще одна классификация. Она основана на применении лекарств в зависимости от клиники заболевания, характера инфекции, а также способа применения.

Такая классификация аминогликозидов выглядит следующим образом:

  1. Лекарства для системного воздействия, вводимые в организм парентерально (инъекционно). Для терапии бактериальных гнойных инфекций, протекающих в тяжелых формах, спровоцированных условно-патогенными анаэробными микроорганизмами, назначают такие лекарства: «Гентамицин», «Амикацин», «Нетилмицин», «Тобрамицин», «Сизомицин». Лечение опасных моноинфекций, в основе которых лежат облигатные патогены, эффективно при включении в терапию препаратов «Стрептомицин», «Гентомицин». При микобактериозах отлично помогают медикаменты «Амикацин», «Стрептомицин», «Канамицин».
  2. Препараты, которые используются исключительно внутрь при специальных показаниях. Таковыми являются: «Паромицин», «Неомицин», «Мономицин».
  3. Медикаменты для местного применения. Их используют для терапии гнойных бактериальных инфекций в оториноларингологии и офтальмологии. Для местного воздействия разработаны препараты «Гентамицин», «Фрамицетин», «Неомицин», «Тобрамицин».

Показания к назначению

Применение аминогликозидов целесообразно для уничтожения самых различных аэробных грамотрицательных возбудителей. Медикаменты могут использоваться в качестве монотерапии. Нередко их сочетают с бета-лактамами.

Аминогликозиды назначают для лечения:

  • госпитальных инфекций разнообразной локализации;
  • гнойных послеоперационных осложнений;
  • интраабдоминальных инфекций;
  • сепсиса;
  • инфекционных эндокардитов;
  • пиелонефритов, протекающих в тяжелых формах;
  • инфицированных ожогов;
  • бактериальных гнойных менингитов;
  • туберкулеза;
  • опасных инфекционных недугов (чумы, бруцеллеза, туляремии);
  • септического артрита, спровоцированного грамотрицательными бактериями;
  • инфекций мочевыводящих путей;
  • офтальмологических заболеваний: блефаритов, бактериальных кератитов, конъюнктивитв, кератоконъюнктивитв, увеитов, дакриоциститов;
  • оториноларингологических недугов: наружных отитов, ринофарингитов, ринитов, синуситов;
  • протозойных инфекций.

Побочные эффекты

К сожалению, во время терапии данной категорией лекарств пациент может ощутить на себе целый ряд нежелательных воздействий. Самый главный недостаток медикаментов – это высокая токсичность. Именно поэтому только доктор должен назначать больному аминогликозиды.

Читайте также:  Какие антибиотики надо пить

Побочные эффекты могут проявляться:

  1. Ототоксичностью. Пациенты жалуются на снижение слуха, появление звона, шума. Нередко они указывают на заложенность ушей. Чаще всего такие реакции наблюдаются у пожилых, у людей, изначально страдающих от нарушений слуха. Подобные реакции развиваются у больных при длительной терапии или назначении высоких доз.
  2. Нефротоксичностью. У пациента появляется сильная жажда, изменяется количество мочи (может как увеличиваться, так и снижаться), повышается уровень в крови креатинина, понижается клубочковая фильтрация. Подобная симптоматика свойственна людям, страдающим от нарушений функционирования почек.
  3. Нейромышечной блокадой. Иногда во время терапии угнетается дыхание. В некоторых случаях даже наблюдается паралич дыхательных мышц. Как правило, такие реакции свойственны пациентам с неврологическими заболеваниями либо с нарушенной работой почек.
  4. Вестибулярными расстройствами. Они проявляются нарушением координации, головокружениями. Очень часто такие побочные эффекты появляются при назначении больному препарата «Стрептомицин».
  5. Неврологическими нарушениями. Может появиться парестезия, энцефалопатия. Иногда терапия сопровождается поражением зрительного нерва.

Очень редко аминогликозиды вызывают аллергические проявления, такие как кожная сыпь.

Противопоказания

Описываемые медикаменты обладают некоторыми ограничениями к применению. Чаще всего противопоказаны аминогликозиды (названия которых были приведены выше) при таких патологиях или состояниях:

  • индивидуальной гиперчувствительности;
  • нарушении выделительной функции почек;
  • расстройствах слуха;
  • развитии нейтропенических тяжелых реакций;
  • вестибулярных нарушениях;
  • миастении, ботулизме, паркинсонизме;
  • угнетенном дыхании, ступоре.

Кроме того, не следует применять их для лечения, если в анамнезе больного имелась негативная реакция на любой медикамент из данной группы.

Рассмотрим наиболее востребованные аминогликозиды.

«Амикацин»

Препарат отличается выраженным бактериостатическим, бактерицидным и противотуберкулезным воздействием на человеческий организм. Он проявляет высокую активность в борьбе со многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Так свидетельствует к препарату «Амикацин» инструкция по применению. Уколы эффективны в терапии стафилококков, стрептококков, пневмококков, сальмонелл, кишечной палочки, микобактерии туберкулеза.

Лекарство не способно всасываться через ЖКТ. Поэтому применяется только внутривенно либо внутримышечно. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается в сыворотке крови через 1 час. Положительный лечебный эффект сохраняется на протяжении 10-12 часов. Благодаря такому свойству инъекции выполняются дважды в сутки.

Когда же рекомендует применять препарат «Амикацин» инструкция по применению? Уколы показаны к назначению при следующих недугах:

  • пневмониях, бронхитах, абсцессах легких;
  • инфекционных заболеваниях брюшины (перитонитах, панкреатитах, холециститах);
  • болезнях мочевыводящих путей (циститах, уретритах, пиелонефритах);
  • патологиях кожи (язвенных поражениях, ожогах, пролежнях, инфицированных ранах);
  • остеомиелитах;
  • менингитах, сепсисе;
  • туберкулезных инфекциях.

Нередко данное средство применяется при осложнениях, спровоцированных хирургическим вмешательством.

Разрешено применение лекарства в педиатрической практике. Этот факт подтверждает к препарату «Амикацин» инструкция по применению. Для детей с первых дней жизни может назначаться данное лекарство.

Дозировки определяются исключительно врачом в зависимости от возраста больного и массы его тела.

Инструкция приводит такие рекомендации:

  1. На 1 кг веса пациента (как взрослого, так и ребенка) должно приходиться по 5 мг лекарства. При данной схеме повторный укол ставят через 8 часов.
  2. Если на 1 кг массы тела берут 7,5 мг медикамента, то интервал между инъекциями составляет 12 часов.
  3. Обратите внимание, как рекомендует применять для новорожденных препарат «Амикацин» инструкция по применению. Для детей, только что появившихся на свет, дозировка вычисляется так: на 1 кг – 7,5 мг. При этом интервал между уколами – 18 часов.
  4. Продолжительность терапии может составлять 7 дней (при в/в вводе) или 7-10 суток (при в/м уколах).

«Нетилмицин»

Данное лекарство по своему антимикробному воздействию аналогично «Амикацину». При этом известны случаи, когда «Нетилмицин» оказывал высокую эффективность в отношении тех микроорганизмов, при которых вышеописанное лекарство было бессильно.

Медикамент обладает существенным преимуществом в сравнении с другими аминогликозидами. Как указывает к лекарству «Нетилмицин» инструкция по применению, препарат обладает меньшей нефро- и ототоксичностью. Медикамент предназначен исключительно для парентерального использования.

«Нетилмицин» инструкция по применению рекомендует назначать:

  • при септицемии, бактериемии,
  • для терапии предполагаемой инфекции, спровоцированной грамотрицательными микробами;
  • при инфекциях дыхательной системы, урогенитального тракта, кожных покровов, связочных аппаратов, остеомиелите;
  • новорожденным в случае серьезных стафилококковых инфекций (сепсисе либо пневмонии);
  • при раневых, предоперационных и внутрибрюшинных инфекциях;
  • в случае риска возникновения послеоперационных осложнений у хирургических пациентов;
  • при инфекционных заболеваниях ЖКТ.

Рекомендуемая доза определяется только врачом. Она может составлять от 4 мг до 7,5. В зависимости от дозировки, состояния больного и его возраста в течение суток рекомендуется 1-2 укола.

Препарат «Гентамицин»

Производится в виде мази, раствора для инъекций и таблеток. Медикамент обладает выраженными бактерицидными свойствами. Он обеспечивает губительное воздействие на множество грамотрицательных бактерий, протеи, кампилобактерии, эшерихии, стафилококки, сальмонеллы, клебсиеллы.

Препарат «Гентамицин» (таблетки или раствор), попадая в организм, уничтожает возбудителей инфекции на клеточном уровне. Как любой аминогликозид, он обеспечивает нарушение синтеза белка болезнетворных микроорганизмов. В результате такие бактерии утрачивают способность к дальнейшему размножению и не могут распространяться по организму.

Назначается антибиотик при инфекционных недугах, поражающих различные системы и органы:

  • менингите;
  • перитоните;
  • простатите;
  • гонорее;
  • остеомиелите;
  • цистите;
  • пиелонефрите;
  • эндометрите;
  • эмпиеме плевры;
  • бронхите, воспалении легких;

Препарат «Гентамицин» достаточно востребован в медицине. Он позволяет излечивать пациентов от серьезных инфекций дыхательных и мочевыводящих путей. Данное средство рекомендовано при инфекционных процессах, охватывающих брюшину, кости, мягкие ткани или кожные покровы.

Аминогликозиды не предназначены для самостоятельной терапии. Не забывайте, что подобрать необходимый антибиотик может только квалифицированный доктор. Поэтому не занимайтесь самолечением. Доверьте свое здоровье профессионалам!

Антибактериальные медикаменты группы аминогликозидов: особенности действия и применения

Современная фармацевтика производит большое разнообразие различных антибиотиков. Некоторые из них на рынке появились относительно недавно, а какие-то работают и спасают жизни людей много десятилетий подряд.

С далекого 1943 года в медицине стали применяться препараты из группы аминогликозидов, многие из них не потеряли своей актуальности и сейчас.

Общее описание группы медикаментов

Аминогликозиды – это класс антибиотиков получаемых либо природным путем из дрожжевых грибов, либо полусинтетическим, сочетая природные части с компонентами химического производства. Названы из-за того, что в их химическом строении молекулы есть аминосахариды.

Сейчас класс аминогликозидов насчитывает около десятка чисто природных антибиотиков, полученных из гриба актиномицета, а также несколько полусинтетических препаратов, произведенных из природных, путем их химического совершенствования.

Основа влияния на патоген у всех антибиотиков этой группы одинаковая – они ингибируют белковый синтез в рибосомах бактерий, тем самым делая возможность существования клетки микроорганизма невозможной. Итогом является полное разрушение микроба, то есть бактерицидный эффект.

В настоящее время известно 4 поколения аминогликозидов.

  1. К первому относятся: Канамицин, Мономицин, Стрептомицин и Неомицин.
  2. Второе поколение представлено только одним препаратом – Гентамицином.
  3. Третье поколение включает: Тобрамицин, Сизомицин, Нетилмицин и Амикацин.
  4. Четвертое самое новое поколение имеет в составе только один Изепамицин.

Все аминогликозидные антибиотики имеют широкую активность в отношении возбудителей. В большей степени от их воздействия гибнет грамотрицательная флора.

Представители этой флоры, которые высокочувствительны к аминогликозидам, представлены ниже:

  • кишечная палочка;
  • моракселла;
  • клебсиелла;
  • сальмонелла;
  • акинетобактер;
  • шигелла;
  • синегнойная палочка.

Список можно продолжить менее известными и более редко встречающимися энтеробактериями, протеусом и многими другими. Имеют чувствительность, но в меньшей степени и грамположительные кокки – стафилококки и стрептококки.

Основные фармакокинетические особенности

Фармакокинетические особенности у всех препаратов группы аминогликозидов сходные. При приеме внутрь они не всасываются и создают бактерицидные концентрации только в просвете кишки. В большинстве случаев их применяют парентерально.

Средняя продолжительность действия лекарств около 10-12 часов, в связи с чем их нужно применять не менее двух раз в сутки.

Основные органы и ткани, где создаются наиболее активные концентрации лекарств, представлены ниже:

  1. Внеклеточные жидкости, включая содержимое абсцессов, плевральный экссудат.
  2. Полость внутреннего уха.
  3. Печень и почки, а также другие органы с развитым кровоснабжением.
  4. При воспалениях оболочек мозга проникают через гематоэнцефалический барьер.

В организме аминогликозиды практически не трансформируются, выводятся с почками в неизмененном виде. При этом в моче определяются высокие концентрации лекарств. Аминогликозиды практически не поступают в желчь, бронхиальный секрет и грудную железу. Там не создаются эффективные дозы препаратов, в связи с чем, использование при бактериальных процессах в этих органах, представляется нецелесообразным.

Побочные проявления при приеме

Все антибиотики данной группы оказывают значительное токсическое действие. Главные органы, страдающие от воздействия этой группы препаратов, представлены ниже:

  1. Органы слуха. Могут вызвать повреждение вплоть до полной глухоты.
  2. Почки. Поражение органа характерно почти для всех препаратов. В тяжелых случаях возникают необратимые изменения канальцев с развитием хронической почечной недостаточности.
  3. Нервная система. Лекарства блокируют нервно-мышечную передачу импульсов. Возможна остановка дыхания.

Остальные нежелательные явления выражены в меньшей степени. Гораздо реже, чем пенициллины, могут вызвать аллергические реакции. Все лекарства группы аминогликозидов проникают через плаценту и могут нанести вред развивающемуся плоду в виде необратимой глухоты. Поэтому при беременности данные лекарства не используются. Так же обстоит ситуация и с кормлением грудью.

Во избежание развития проблем с жизненно важными органами ребенка, при лактации аминогликозиды запрещены.

Какие лекарства применяются наиболее часто?

Названия наиболее часто используемых препаратов и их краткая характеристика приведены ниже.

Канамицин

Препарат первого поколения, регулярно применяется и в настоящее время.

Вводится либо внутривенно, либо внутрь полостей. Основные показания к применению препарата следующие:

  • туберкулез легких;
  • гнойные осложнения после операций;
  • абсцесс легкого;
  • сепсис;
  • тяжелая ожоговая инфекция.

Из-за высокой токсичности и наличия более качественных препаратов, применяется ограниченно. Средняя разовая доза 500 мг, суточная 1.5 грамма. Кратность введения не менее двух раз.

Помимо повреждения органов слуха и почек, может негативно воздействовать на систему кроветворения, вызывая нарушение выработки всех форменных элементов крови, а также на желудочно-кишечный тракт. Абсолютные противопоказания для препарата следующие:

  • любая патология слухового нерва;
  • беременность;
  • тяжелая патология почек;
  • непереносимость действующего вещества.

к оглавлению ↑

Гентамицин

Препарат применяется парентерально и наружно. Парентеральное применение ограничено, так его вытеснил менее токсичный и более эффективный Амикацин. Монотерапия Гентамицином не применяется.

В сочетании с антибиотиками, влияющими на грамположительную флору, используется для лечения пневмонии, гнойных процессов в плевральной полости.

Кроме того, возможно использование при воспалительных процессах почек и остеомиелитах.

Читайте также:  Какие антибиотики колят в больнице

Вводится лекарство в суточной дозе 240 мг для взрослого пациента. Желательная кратность применения – не менее трех раз, но допустимо введение всей дозы однократно. При местном применении используется в виде мазей и капель для офтальмологического лечения, и мазей для лечения инфицированных ран.

Помимо противопоказаний, характерных для канамицина, лекарство нельзя применять при миастении.

В пожилом возрасте, у детей до года, особенно родившихся недоношенными и беременных лучше воздержаться от применения лекарства, так как влияние на почки и слух у этих категорий людей особенно негативное.

Амикацин

Это самый популярный препарат из группы аминогликозидов. Его спектр активности более широк за счет влияния на грамположительную флору.

Его используют при многих гнойных инфекциях, включая:

  • перитонит;
  • менингит;
  • сепсис;
  • эндокардит;
  • пневмонию;
  • абсцесс легкого.

Удобная внутривенная дозировка в виде однократного введения в сутки (1.5 грамм) обеспечивает стойкий 24-часовой эффект. Можно применять и внутримышечно.

По сравнению с другими аминогликозидными препаратами, оказывает меньше токсических влияний на организм. Не влияет на систему крови. Гораздо реже вызывает повреждение слуха и почек, процессы в большинстве случаев обратимы. Нельзя применять при беременности и любой патологии слухового нерва.

Тобрамицин имеет широкое применение только в офтальмологии. Системное его использование сопряжено с дороговизной лекарства и отсутствием преимуществ перед Амикацином. Тем не менее, у больных муковисцидозом он является препаратом выбора.

Изепамицин в России в настоящее время только проходит регистрацию. Препарат имеет более стойкий эффект в отношении синегнойной палочки и, вероятно, будет антибиотиком резерва при неэффективности других препаратов.

Таким образом, препараты группы аминогликозидов широко представлены в современной фармакологии. Имея широкий спектр активности, они могут быть полезны при тяжелых гнойных процессах в организме пациента.

Тем не менее, лекарства токсичные, бесконтрольное их применение, особенно в домашних условиях, недопустимо.

Аминогликозиды: показания к применению и названия препаратов

Группа аминогликозидов входит в категорию антибиотиков, относительно которых у врачей накоплен большой опыт применения. Препараты имеют широкий спектр чувствительных микроорганизмов, эффективны при монотерапии, в сочетании с другими антибиотиками. Используются не только при консервативном лечении внутренних органов, но и в хирургии, урологии, офтальмологии, отоларингологии. При этом устойчивость части бактерий, возможность побочных действий определяет необходимость тщательно подходить к выбору медикамента, своевременно выявлять противопоказания, контролировать развитие нежелательных эффектов.

Спектр антимикробной активности

Особенностью препаратов аминогликозидов является высокая активность по отношению к аэробным бактериям.

Чувствительны грамотрицательные энтеробактерии:

  • кишечная палочка;
  • протей;
  • клебсиела;
  • энтеробактер;
  • серрация.

Также наблюдается эффективность относительно неферментирующих грамотрицательных палочек: ацинетобактера, синегнойной палочки.

Большинство стафилококков (грамположительные кокки) также чувствительны к этим лекарствам. Наиболее клинически значимым является эффект по отношению к золотистому и эпидермальному стафилококку.

При этом на микроорганизмы, существующие в бескислородных условиях (анаэробы), аминогликозиды не действуют. Бактерии, обладающие способностью проникать внутрь клетки человека, скрываясь от естественных защитных систем, также нечувствительны к аминогликозидам. Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к действию антибиотиков. Поэтому их применение нецелесообразно при инфекциях, возбудителями которых являются пневмококки, анаэробы (бактероиды, клостридии), легионеллы, хламидии, сальмонеллы, шигеллы.

Современная систематизация

Название «аминогликозиды» этой группе антибиотиков дало присутствие в молекуле аминосахаров, соединенных посредством гликозидных связей с другими структурными элементами.

Существуют различные классификационные подходы. Наиболее широко используются основанные на способах получения и микробном спектре.

В зависимости от чувствительности и устойчивости бактериальной флоры выделяют 4 генерации аминогликозидов.

Классификация аминогликозидов и список препаратов:

  • 1-е поколение: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;
  • 2-е поколение: гентамицин;
  • 3-е поколение: амикацин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин;
  • 4-е поколение: изепамицин.

Также к аминогликозидам относят спектиномицин. Это природный антибиотик, продуцируемый бактериями стрептомицетами.

Кроме общего спектра чувствительных микробов, каждая генерация имеет свои особенности. Так, к препаратам 1-го поколения, в частности, стрептомицину и канамицину, чувствительны микобактерии туберкулеза, а амикацин эффективен по отношению к атипичным микобактериям. Стрептомицин активен относительно возбудителей чумной инфекции, туляремии, бруцеллеза, энтерококков. Мономицин обладает меньшей активностью в отношении стафилококков, при этом более активен при наличии простейших.

Если препараты 1-й генерации неэффективны при воздействии на синегнойную палочку, то остальные антибиотики обладают высокой активностью относительно этого микроба.

У 3-го поколения существенно расширяется спектр антимикробной активности.

Наиболее эффективны в отношении:

  • синегнойной палочки;
  • клебсиелы;
  • микобактерии туберкулеза;
  • кишечной палочки.

Один из наиболее эффективных препаратов с низким процентом резистентности микробов всей группы аминогликозидов – амикацин.

Амикацин является препаратом выбора при необходимости срочного назначения терапии до получения результатов исследований спектра и чувствительности микробов, вызвавших заболевание.

К 4-му поколению относят изепамицин. Эффективен в отношении цитробактера, листерий, аэромонад, нокардий. Может использоваться не только в терапии аэробной инфекции, но также при анаэробной, микроаэрофильной (с потребностью в незначительном содержании кислорода в среде) флоре.

Особенностью спектиномицина является его высокая клиническая эффективность относительно возбудителя гонореи. К данному антибиотику чувствительны даже те гонококки, которые устойчивы к традиционно используемым пенициллинам. Также используется при аллергии на другие антибактериальные средства.

По происхождению препараты делят на природные и полусинтетические. Как первый представитель этой группы (стрептомицин), так и неомицин, канамицин, тобрамицин продуцируются актиномицетами (лучистыми грибками). Гентамицин – грибками микромоноспорами. Путем химического преобразования этих антибактериальных средств получают полусинтетические антибиотики: амикацин, нетилмицин, изепамицин.

Механизмы формирования клинической эффективности

Аминогликозиды относятся к бактерицидным антибиотикам. Воздействуя на чувствительные микроорганизмы, препараты полностью лишают их жизнеспособности. Механизм действия обусловлен нарушением синтеза белков на бактериальных рибосомах.

Эффект лечения аминогликозидами определяется:

  • спектром чувствительных возбудителей;
  • особенностями распределения в тканях и выведения из организма человека;
  • постантибиотическим эффектом;
  • способностью к синергии с другими антибиотиками;
  • сформированной устойчивостью микроорганизмов.

Антибактериальный эффект препаратов этой группы тем более значимый, чем выше содержание препарата в сыворотке крови.

Повышает их эффективность постантибиотический феномен: возобновление размножения бактерий происходит только через какое-то время после прекращения контакта с препаратом. Это способствует снижению терапевтических доз.

Позитивным свойством этих средств является увеличение эффекта лечения при совместном применении с антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда по сравнению с использованием каждого лекарства в отдельности. Это явление называется синергизмом и в данном случае наблюдается в отношении ряда аэробных микробов – грамотрицательных и грамположительных.

За длительный период использования антибиотиков группы аминогликозидов (с 40-х годов прошлого века) значительное число микроорганизмов сформировало к ним устойчивость (резистентность), которая может быть выработанной и природной. Естественной устойчивостью обладают бактерии, существующие в анаэробных условиях. Их транспортная внутриклеточная система не способна доставить к мишени молекулу лекарства.

Механизмы формирования приобретенной резистентности:

  • влияние микробных ферментов на молекулу антибиотика, модифицирующих и лишающих ее противомикробной активности;
  • уменьшение проницаемости клеточной стенки для молекулы препарата;
  • изменение в результате мутации строения белковой мишени рибосомы, на которую действует антибиотик.

В настоящее время к большинству аминогликозидов 1-го и 2-го поколения микроорганизмы приобрели устойчивость. При этом значительно меньшая резистентность характерна для препаратов других генераций, что делает их более предпочтительными для использования.

Сфера клинического применения

Применение показано при тяжело протекающих, системных инфекциях. Чаще всего назначаются в сочетании с бета-лактамами (цефалоспоринами, гликопептидами), противоанаэробными средствами (линкозамидами).

Основные показания к использованию:

  • сепсис, в том числе на фоне нейтропении;
  • инфекционный эндокардит;
  • остеомиелит;
  • осложненные инфекции брюшной полости и малого таза (перитонит, абсцессы);
  • госпитальная пневмония, включая вентилятор-ассоциированную;
  • инфекции мочевой системы, осложненные гноеобразованием (паранефрит, карбункул и апостоматоз почки, пиелонефриты);
  • менингиты (посттравматические, послеоперационные);
  • гнойные процессы на фоне нейтропении.

Также эта группа антибиотиков применяется при лечении инфекционных заболеваний.

Наиболее эффективным является применение:

  • стрептомицина (при чуме, туляремии, бруцеллезе, туберкулезе);
  • гентамицина (при туляремии);
  • канамицина (при туберкулезе).

Используются различные пути введения антибиотиков аминогликозидов в зависимости от локализации очага инфекции и особенностей возбудителя: внутримышечно, внутривенно, в таблетках. Значительно реже используется введение препарата в лимфатическую систему и эндотрахеально ввиду узкого терапевтического окна.

Перед обширными операциями на толстом кишечнике необходимо максимально уничтожить местную патогенную микрофлору. Для этого применяются таблетки неомицина, канамицина, часто в сочетании с макролидами (эритромицином).

Возможно применение в офтальмологии для местного лечения бактериальных поражений конъюнктивы глаза, склеры, роговицы. Используются специальные лекарственные формы – ушные капли и мази. Как правило, одновременно с гормональным противовоспалительным препаратом. Например, гентамицин с бетаметазоном.

Аминогликозиды обладают узким терапевтическим окном, то есть интервалом между минимальной лечебной и вызывающей побочные эффекты концентрацией.

Перечень основных правил применения аминогликозидов:

  • расчет дозы проводится на основании массы тела, возраста пациента, функционального состояния почек;
  • способ введения зависит от локализации патологического очага;
  • строго соблюдается режим введения препарата;
  • осуществляется постоянное наблюдение за концентрацией антибиотика в крови;
  • контролируется уровень креатинина 1 раз в 3-5 дней;
  • проводится исследование слуха до (по возможности) и после (обязательно) лечения.

Применяются аминогликозиды короткими курсами. В среднем 7-10 дней. При необходимости препараты вводят более продолжительное время (до 14 суток). Однако следует помнить, что при длительном применении препаратов более вероятны побочные эффекты.

Нежелательные эффекты

Аминогликозиды относятся к высоко эффективным, а также достаточно токсичным антибиотикам. Применять их даже при наличии чувствительного микроорганизма можно не всегда.

  • аллергические реакции при использовании в прошлом;
  • выраженная почечная недостаточность;
  • поражение слухового и вестибулярного аппарата;
  • поражение нервных окончаний воспалительного характера (невритах) и мышечной ткани (миастении);
  • беременность на любом сроке;
  • период грудного вскармливания.

При беременности применение возможно исключительно по жизненным показаниям. При грудном вскармливании препараты могут влиять на микрофлору кишечника младенца и оказывать токсическое действие на растущий организм.

Препараты группы аминогликозидов имеют ряд неблагоприятных эффектов:

  • токсическое действие на орган слуха и вестибулярный аппарат;
  • негативное влияние на почечную ткань, ухудшение процесса фильтрации мочи;
  • нарушение деятельности нервной системы;
  • аллергические реакции.

Токсические влияния более выражены у детей и пожилых. Гентамицин не рекомендуется принимать детям до 14 лет. По особым показаниям и с осторожностью возможно применение у новорожденных, недоношенных младенцев. У таких детей снижена функциональная активность почек, что приводит к резкому увеличению токсичности препаратов.

Также велика вероятность нежелательных эффектов у пожилых больных. У этих больных даже при сохраненной функции почек возможно токсическое влияние на уши. Нужно корректировать дозировку, в зависимости от возраста пациента.

Читайте также:  Какой антибиотик лучше хламидиозе

Особенности воздействия препаратов на ЛОР-органы

Наиболее выражено негативное влияние аминогликозидов на ЛОР-органы при системном использовании. Ототоксичность резко усиливается при предшествующей патологии уха. Однако на фоне полного здоровья также могут развиться необратимые изменения.

Аминогликозиды при заболеваниях ЛОР-органов применяются в качестве местной терапии. Отсутствие существенного всасывания уменьшает вероятность токсического действия. Применяются ушная мазь, спреи для местного применения. Препараты содержат только аминогликозид (фрамицетин) или в сочетании с другими лекарствами. Лекарственное средство Софрадекс состоит из фрамицетина, грамицидина (полипептидный антибиотик), гормонального препарата дексаметазона.

Список показаний для местного применения препаратов аминогликозидов:

  • острый назофарингит;
  • хронический ринит;
  • заболевания придаточных пазух носа;
  • наружный отит.

Возможно также применение в хирургической отоларингологии для профилактики бактериальных осложнений после операций.

Ототоксичность аминогликозидов определяется их способностью накапливаться в жидкостях внутреннего уха.

Поражение волосковых клеток (основных рецепторных структур органа слуха и равновесия) вплоть до их полного уничтожения обуславливает постепенное развитие полной глухоты. Слух при этом утрачивается навсегда.

Также нарушается деятельность вестибулярного аппарата. Появляются головокружение, ухудшается координация движений, уменьшается устойчивость походки. Наименее токсичен при парентеральном использовании амикацин, наиболее – неомицин.

Таким образом, аминогликозиды имеют возможности широкого применения в современной клинической медицине. При этом их безопасность определяется всесторонним обследованием пациента, подбором адекватного режима и способа приема препарата. Возможность использования аминогликозидов при лечении заболеваний ЛОР-органов должна решаться врачом индивидуально в каждом случае, на основании комплексного анализа природы и характера заболевания, возраста, состояния органов слуха и равновесия, организма в целом.

Препараты аминогликозиды — противопоказания и побочные эффекты

Аминогликозиды – это антибиотики полусинтетического или природного происхождения. Они оказывают бактерицидное действие и уничтожают чувствительные к ним патогенные микроорганизмы. Терапевтическая эффективность аминогликозидов выше, чем у бета-лактамных антибиотиков. В клинической практике их применяют в лечении тяжелых инфекций, сопровождающихся ингибированием иммунитета.

Аминогликозиды хорошо переносятся организмом, не провоцируя появление аллергии, однако они обладают высокой степенью токсичности. Аминогликозиды вызывают гибель патогенов лишь в аэробных условиях, они малоэффективны по отношению к анаэробным бактериям. Данная группа насчитывает несколько полусинтетических и около десятка природных антибиотиков, производимых из актиномицетов.

На сегодняшний день существует несколько классификаций аминогликозидных антибиотиков: по спектру антимикробной активности, по особенностям развития резистентности при длительном применении препарата, когда в процессе терапии наблюдается редукция или полное прекращение лечебного действия медикамента, по времени введения в клиническую практику.

Одна из самых популярных классификаций предложена И.Б. Михайловым, автором учебника «Клиническая фармакология». В её основу взят спектр действия аминогликозидов и особенности возникновения сопротивляемости и устойчивости бактерий к аминогликозидам. Он выделил 4 генерации (поколения) антибактериальных препарата (далее АБП) данной группы. К антибиотикам аминогликозидам относятся:

  • 1 п-ие – стрептомицин®, канамицин®, неомицин®, паромомицин®;
  • 2 п-ие – гентамицин®;
  • 3 п-ие – тобрамицин®, сизомицин®, амикацин®;
  • 4 п-ие – изепамицин®.

По времени введения в клиническую практику и по областям применения предлагают следующую классификацию:

  • препараты 1 – ой генерации. Их применяют против микобактерий из группы Mycobacterium tuberculosis complex, являющихся возбудителями туберкулёза. Лекарства первого поколения менее активны по отношению к стафилококкам и грамотрицательной флоре. В современной медицине уже практически не используются, так как устарели.
  • препараты 2 – ой генерации. Представителем второй группы является гентамицин®, отличающийся высокой активностью по отношению к синегнойной палочке. Его внедрение обусловлено возникновением антибиотикорезистентных штаммов бактерий.
  • препараты 3 – ей генерации. Аминогликозиды 3 поколения проявляют бактерицидную активность к Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
  • препараты 4 – ой генерации. Изепамицин® показан в лечении нокардиоза, абсцессов головного мозга, менингитов, урологических заболеваний, гнойных инфекций и сепсиса.

Последние поколения были изобретены, когда стали известны молекулярные механизмы резистентности и обнаружены специфические энзимы, которые инактивируют антимикробный препарат.

Небольшой экскурс в историю

Стрептомицин является первым антибиотиком из группы аминогликозидов. Его вывели в 40-х годах прошлого столетия из лучистого гриба стрептомицета. Род Streptomyces является самым крупным родом, синтезирующим АБП, и его используют уже больше 50 лет в промышленном производстве антибактериальных медикаментов.

Новоявленный стрептомицин, механизм действия которого связан с угнетением синтеза белка в клетке патогена, влияет на окислительные процессы в микроорганизме и ослабляет его углеводный обмен. Антибиотики аминогликозиды – препараты, которые стали выпускаться сразу после антибиотиков пенициллинового ряда. Несколько лет спустя фармакология представила миру канамицин.

На заре эры антибиотикотерапии стрептомицин и пенициллин назначались для лечения многих инфекционных заболеваний, которые в современной медицине не считаются показаниями к назначению аминогликозидных лекарств. Бесконтрольное применение спровоцировало появление резистентных штаммов и перекрестной устойчивости. Перекрестная устойчивость – это способность микроорганизмов обладать резистентностью к нескольким антибиотическим веществам со сходным механизмом действия.

Впоследствии стрептомицин стали использовать лишь в составе специфической химиотерапии туберкулеза. Сужение терапевтического диапазона связано с его отрицательным воздействием на вестибулярный аппарат, слух и токсическим действием, проявляющимся поражением почек.

Амикацин®, относящийся к четвертому поколению, считается препаратом резерва. Он оказывает ярко выраженный эффект, однако отличается толерантностью, поэтому его назначают лишь очень небольшому проценту пациентов.

Читайте далее: Изобретение антибиотиков или история спасения человечества

Показания и область применения

Аминогликозидные антибиотики иногда назначают в случае неустановленного точно диагноза и при подозрении на смешанную этиологию. Диагноз подтверждается при успешном лечении недуга. Терапия аминогликозидами практикуется при следующих заболеваниях:

  • криптогенном сепсисе;
  • инфекционном поражении ткани клапанного аппарата сердца;
  • менингитах, возникающих как осложнение при черепно-мозговой травме и экстренном нейрохирургическом вмешательстве;
  • нейтропенической лихорадке;
  • внутрибольничной пневмонии;
  • инфекционном поражении почечной лоханки, чашечек и паренхимы почки (воспаление почек);
  • интраабдоминальных инфекциях;
  • синдроме диабетической стопы;
  • воспалении костного мозга, компактной части кости, надкостницы, а также окружающих мягких тканей;
  • инфекционном артрите;
  • бруцеллёзе;
  • воспалении роговицы;
  • туберкулёзе.

Антибактериальные препараты вводят для предупреждения послеоперационных инфекционно-воспалительных осложнений. Аминогликозиды нельзя применять в лечении внебольничной пневмонии. Это обусловлено отсутствием активности антибиотиков в отношении Streptococcus pneumoniae.

Парентеральное введение препарата практикуется при внутрибольничной пневмонии. Не совсем верно назначать аминогликозиды при дизентерии и сальмонеллёзе, так как эти возбудители локализуются внутри клеток, а данная группа антибиотиков активна лишь при наличии аэробных условий внутри бактериальной клетки-мишени. Нецелесообразно применять аминогликозиды против стафилококков. Альтернативой станут менее токсичные антимикробные средства. То же самое касается инфекций мочевыводящих путей.

Из-за ярко выраженной токсичности не рекомендуется применение аминогликозидных антибиотиков для орошения воспалённых тканей брюшины и проточно-промывного дренирования.

При склонности к аллергическим реакциям эффективны лекарственные формы, содержащие в своём составе глюкокортикостероиды.

Грамотное назначение аминогликозидов должно сопровождаться:

  • строгим расчётом дозировки с учётом возраста, общего состояния здоровья, хронических заболеваний, локализации инфекции и т.д.
  • соблюдением режима дозирования, интервалов между приёмами препарата;
  • правильным выбором пути введения;
  • диагностикой концентрации фармакологического средства в крови;
  • мониторингом уровня креатинина в плазме крови. Его концентрация – это важный показатель деятельности почек.
  • проведением акуметрии, измеряющей остроту слуха, определяющей слуховую чувствительность к звуковым волнам различной частоты.

Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Аминогликозиды: побочные эффекты и противопоказания

Возникновение побочных эффектов – это верный спутник антибиотикотерапии. Обусловлено способностью данной фармакологической группы вызывать нарушения физиологических функций организма. Столь высокий уровень токсичности становится причиной:

  • снижения чувствительности слухового анализатора, посторонних звуков в ушах, ощущением заложенности;
  • поражения почек, которое проявляется снижением скорости клубочковой фильтрации жидкости через нефроны (структурно-функциональная единица органа), качественным и количественным изменением мочи.
  • головных болей, головокружения, расстройств моторики, или атаксии. Данные побочные эффекты проявляются особенно ярко у людей преклонного возраста.
  • вялости, упадка сил, утомляемости, непроизвольных сокращений мышц, потерей чувствительности в области рта.
  • нейромышечных расстройств, затрудненного дыхания вплоть до полного паралича мышц, отвечающих за этот физиологический процесс. Побочный эффект усиливается из-за совместного приёма антибиотиков с медикаментозными средствами, которые снижают тонус скелетной мускулатуры. Во время антимикробной терапии аминогликозидами нежелательно проводить переливание цитратной крови, в которую добавляют лимоннокислый натрий, предотвращающий её от свёртывания.

Читайте далее: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию

Повышенная чувствительность и склонность к аллергическим реакциям в анамнезе являются противопоказаниям для приёма всех препаратов данной группы. Это связано с возможной перекрёстной гиперчувствительностью.

Системное использование аминогликозидов ограничивается следующими патологиями:

  • обезвоживанием организма;
  • тяжёлой почечной недостаточностью, сопряжённой с аутоинтоксикацией и повышенным содержанием в крови азотистых продуктов обмена;
  • поражением преддверно-улиткового нерва;
  • миастенией;
  • болезнью Паркинсона.

Лечение аминогликозидами новорождённых, недоношенных детей и пожилых людей не практикуется.

Аминогликозиды в таблетках считаются менее эффективными, чем в ампулах. Это связано с тем, что инъекционные формы обладают большей биодоступностью.

Основным преимуществом аминогликозидов является то, что их клиническая эффективность зависит не от поддержания постоянной концентрации, а от максимальной концентрации, поэтому их достаточно вводить один раз в день.

Период беременности и лактация

Аминогликозиды – это мощные антимикробные препараты, влияние которых на плод до конца не изучено. Известно, что они преодолевают плацентарный барьер, оказывают нефротоксическое действие и в некоторых случаях подвергаются метаболическим превращениям в органах и тканях плода.

Концентрация антибиотиков в околоплодных водах и пуповинной крови может достигать критических показателей. Стрептомицин настолько агрессивен, что иногда его приём оборачивается полной двусторонней врождённой глухотой. Применение аминогликозидов в период вынашивания ребёнка оправдано лишь при сопоставлении всех рисков и по витальным показаниям.

Препараты аминогликозидного ряда попадают в грудное молоко. Американский педиатр Джек Ньюмен в своей работе «Мифы о грудном вскармливании» утверждает, что в женское молоко проникает десять процентов от объёма средства, принятого матерью. Он полагает, что столь минимальные дозы не несут угрозы жизнь и здоровью будущего малыша. Однако педиатры настоятельно рекомендуют отказаться от лечения антибиотиками во время грудного вскармливания во избежание осложнений.

Читайте далее: Будущее уже наступило — список новейших антибиотиков широкого спектра действия

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Ссылка на основную публикацию