Цефалоспорины это какие антибиотики - Vosvet.ru
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (пока оценок нет)
Загрузка...

Цефалоспорины это какие антибиотики

Антибиотики – цефалоспорины

Бета-лактамы – самый обширный класс антибиотиков по группам. Сегодня мы изучаем вторых представителей класса – цефалоспорины.

Что можно от них ожидать и при каких заболеваниях врач вам их выпишет?

История открытия цефалоспоринов

Цефалоспорины впервые выделены из грибка Cephalosporium aeromonium ещё в 40-е годы прошлого столетия.Тогда это был настоящий прорыв в микробиологии – появилось лекарство от брюшного тифа! Культура этого грибка уничтожала сальмонеллу тифи, которая синтезировала особые вещества, разрушающие пенициллин (β-лактамазы). Далее учёные получили цефалоспорин С. Но только лишь спустя 15 лет цефалоспорины устойчиво вошли в клиническую практику. Первым зарегистрированным препаратом стал Цефалотин.

Так в чем же их отличие от пенициллинов? Вы скажете: «бОльшая резистентность к β-лактамазам – следовательно они будут убивать больше бактерий». И будете правы лишь наполовину – первые антибиотики цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладали! Будучи резистентными к плазмидным лактамазам, они разрушались хромосомными лактамазами грамотрицательных бактерий. Именно это и заставило ученых разрабатывать новые производных цефалоспоринов.

Цефалоспорины как группа

К ним относятся как природные антибиотики, так и многочисленные группы полусинтетических препаратов.

Спектр действия у последних более широкий, чем у природных пенициллинов. Они действуют на грамположительную и грамотрицательную флору, активны в отношении пенициллинорезистентных микроорганизмов.

Как действуют на бактерии цефалоспорины? Так же, как и пенициллины – подавляют синтез клеточной стенки. Размножающиеся бактерии погибают из-за высвобождения аутолитических ферментов.

Механизм действия цефалоспоринов наглядно представлен в схеме:

Классификация цефалоспоринов

  • К цефалоспоринам 1 поколения более чувствительна грамположительная флора. Например, стрептококки и стафилококк могут вызвать генерализованные гнойные инфекции, заболевания дыхательных и мочевыводящих путей. В таком случае эффективны цефазолин (кефзол) и цефалексин (кефлекс, цепорекс).
  • Цефалоспорины II поколения (цефуроксим, цефамандол, цефаклор) действуют на грамположительные, грамотрицательные микроорганизмы и анаэробы. Применяются при инфекциях легких, кожи, соединительной ткани. Кроме того, при таких тяжёлых заболеваниях, как перитонит, сепсис, менингит – препараты 2-го поколения будут наиболее эффективны. Они проникают через гемато-энцефалический барьер, костную ткань и синовиальную жидкость. Эта особенность позволяет использовать их при лечении остеомиелитов и артритов.
  • Цефалоспорины III поколения (цефотаксим или клафоран, цефтриаксон, цефиксим,цефоперазон) более активны в отношении грамотрицательной флоры. Именно с их появлением врачи смогли начать лечить гонорею и многие хирургические инфекции, вызванные синегнойной палочкой и протеем. Препараты 3-го поколения стабильны к цефалоспориназе. Они применяются при тяжелых бронхолегочных и урогенитальных инфекциях, миокардите, менингите, сепсисе, заболеваниях суставов и кожи.
  • Цефалоспорины IV поколения (цефпиром или кейтен) обладают высокой активностью против грамположительной и грамотрицательной флоры. Это и протей, и синегнойная палочка, и псевдомонады.
  • Цефалоспорины V поколения получены относительно недавно. Главный представитель класса — цефтобипрол, используется пока только для внутривенного введения. Это препарат широкого спектра действия, он уничтожает даже метициллин-резистентных стафилококков, которые чаще всего вызвать внутрибольничную инфекцию. Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтобипролу.

Поколения Цефалоспоринов и основные представители

Что надо знать о цефалоспоринах

  1. Почему цефалоспорины в большинстве своём назначают именно парентерально (т.е внутримышечно или внутривенно)? Причина в их недостатке – они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта.
  2. Внутрь можно назначать цефалексин, цефаклор, цефиксим.
  3. Цефалоспорины токсичнее пенициллинов, но аллергические реакции вызывают намного реже (2-4%). Иногда наблюдается перекрестная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам.

Если вы начали курс лечения цефалоспоринами, опасайтесь некоторых побочных эффектов. Это может быть повышенная утомляемость, обратимая лейкопения, снижение свертываемости крови. Кроме того, цефалоспорины раздражают ткани, в связи с чем при инъекционном введении могут наблюдаться инфильтраты и флебит. При приеме внутрь могут возникнуть тошнота, рвота, боли в подложечной области, диарея, снижение массы тела. Из-за раздражающих свойств этих препаратов могут развиваться и стоматологические осложнения – стоматиты. Цефалоспорины, как и другие химиопрепараты, могут стать причиной дисбактериоза и даже суперинфекции.

Антибиотики цефалоспорины: названия препаратов цефалоспоринового ряда

Антибиотики цефалоспоринового ряда являются высокоэффективными препаратами. Открыли их в середине прошлого века, но в последние годы были разработаны новые средства. Таких антибиотиков существует уже пять поколений. Наиболее распространенными считаются цефалоспорины в виде таблеток, которые отлично справляются с различными инфекциями и их могут хорошо переносить даже маленькие дети. Они удобны в применении, и врачи довольно часто назначают их для лечения инфекционных заболеваний.

История появления цефалоспоринов

В 40-е годы прошлого века итальянским ученым Бродзу, изучавшего возбудителей тифа, был обнаружен грибок, который обладал антибактериальной активностью. Было установлено, что он довольно эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Позднее этим ученым было выделено вещество из этого грибка, названное цефалоспорином, на основе которого были созданы антибактериальные препараты, объединенных в группу цефалоспоринов. Благодаря своей устойчивости к пенициллиназе, они стали использоваться в тех случаях, когда пенициллин оказал свою неэффективность. Первым препаратом антибиотиков цефалоспоринового ряда стал Цефалоридин.

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Антибактериальное действие цефалоспоринов объясняется их способностью уничтожать ферменты, которые составляют основу клеточной мембраны бактерий. Свою активность они проявляют исключительно против микроорганизмов, которые растут и размножаются.

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

Классификация

Цефалоспорины делятся на группы по различным критериям: эффективности, спектру действия, способу введения. Но наиболее распространенной считается классификация по поколениям. Рассмотрим более подробно список препаратов цефалоспоринового ряда и их предназначение.

Препараты 1 поколения

Самым популярным лекарственным средством является Цефазолин, который используют против стафилококков, стрептококков и гонококков. Попадает он в пораженное место с помощью парентерального введения, а наивысшая концентрация действующего вещества достигается в том случае, если вводить препарат три раза в день. Показанием к применению Цефазолина является негативное действие стафилококков и стрептококков на суставы, мягкие ткани, кожу, кости.

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций.

Препараты 2 поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 2 поколения характеризуются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий. Такие лекарственные средства, как Зинацеф, Кимацеф, активны против:

Читайте также:  Какими антибиотиками лечить язву

  • инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками;
  • грамотрицательных бактерий.

Цефуроксим – препарат, которые не активен в отношении морганелл, синегнойной палочки, большинства анаэробных микроорганизмов и провиденций. В результате парентерального введения он проникает в большинство тканей и органов, благодаря чему антибиотик используют при лечении воспалительных заболеваний мозговой оболочки.

Суспензия Цеклор назначается даже детям, а отличается она приятным вкусом. Препарат могут выпускать в виде таблеток, сухого сиропа и капсул.

Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:

  • обострение среднего отита и синусита;
  • лечение послеоперационных состояний;
  • хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
  • инфицирование костей, суставов, кожных покровов.

Препараты 3 поколения

Изначально цефалоспорины третьего поколения были задействованы в стационарных условиях для лечения тяжело протекающих инфекционных заболеваний. В настоящее время такие лекарственные средства используют и в амбулатории благодаря повышенному росту резистентности возбудителей недуга к антибиотикам. Препараты 3 поколения назначают в следующих случаях:

  • парентеральные виды применяются при тяжелых инфекционных поражениях и при выявленных смешанных инфекциях;
  • средства для внутреннего приема используются для избавления от среднетяжелой больничной инфекции.

Цефиксим и Цефтибутен, предназначенные для внутреннего приема, используются для лечения гонореи, шигеллеза, обострений хронического бронхита.

Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:

  • синусит острой и хронической формы;
  • кишечная инфекция;
  • бактериальный менингит;
  • сепсис;
  • тазовые и интраабдоминальные инфекции;
  • тяжелые поражения кожных покровов, суставов, мягких тканей, костей;
  • в качестве комплексной терапии гонореи.

Отличается препарат высокой степенью проникновения в органы и ткани, в том числе и в гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может использоваться при лечении новорожденных детей в случае развития у них менингита, при этом его комбинируют с ампициллинами.

Препараты 4 поколения

Антибиотики этой группы появились довольно недавно. Такие лекарственные средства изготавливают только в виде инъекций, так как в этом случае они лучше воздействуют на организм. Цефалоспорины 4 поколения в таблетках не выпускают, потому что эти медикаменты имеют особое молекулярное строение, из-за чего активные компоненты не способны проникать в клеточные структуры слизистой кишечника.

Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.

Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:

  • нозокомиальной пневмонии;
  • инфекций мягких тканей, кожных покровов, костей, суставов;
  • тазовых и интраабдоминальных инфекций;
  • нейтропенической лихорадки;
  • сепсиса.

Одним из препаратов 4 поколения является Имипенем, но следует знать, что синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к этому веществу. Используют этот антибиотик для внутримышечного и внутривенного введения.

Следующий препарат – Меронем, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:

  • большая активность в отношении грамотрицательных бактерий;
  • низкая активность по отношению стрептококковых инфекций и стафилококков;
  • не оказывает противосудорожного действия;
  • используется для внутривенного струйного или капельного вливания, но стоит воздержаться от внутримышечного введения.

Препарат Азактам обладает бактерицидным действием, но его использование вызывает развитие следующих побочных реакций:

  • образование тромбофлебитов и просто флебитов;
  • желтуха, гепатит;
  • диспепсические расстройства;
  • реакции нейротоксичности.

Препараты 5 поколения

Цефалоспорины пятого поколения оказывают бактерицидный эффект, способствуя разрушению стенок патогенов. Такие антибиотики проявляют активность в отношении микроорганизмов, которые выработали устойчивость к цефалоспоринам третьего поколения и лекарственным средствам из группы аминогликозидов.

Зинфоро – этот препарат применяют для лечения внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мягких тканей и кожных покровов. Его побочные реакции – головная боль, диарея, зуд, тошнота. С осторожностью следует принимать Зинфоро пациентам с судорожным синдромом.

Зефтер – такое лекарственное средство выпускают в виде порошка, из которого готовят раствор для инфузий. Его назначают для лечения придатков и осложненных инфекций кожных покровов, а также при инфицировании диабетической стопы. Перед использованием порошок следует растворить в растворе глюкозы, физиологическом растворе или воде для инъекций.

Препараты 5 поколения активны по отношению золотистого стафилококка и демонстрируют гораздо более широкий спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда.

Таким образом, цефалоспорины – это довольно обширная группа антибактериальных препаратов, применяемые для лечения заболеваний у взрослых и детей. Лекарства такой группы очень популярны благодаря своей низкой токсичности, эффективности и удобной форме применения. Существует пять поколений цефалоспоринов, каждые из которых отличаются своим спектром действия.

Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения

Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Историческое развитие группы цефалоспоринов

В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг. прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике. Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения.

В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

Общие свойства цефалоспоринов

  • Мощное бактерицидное действие.
  • Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
  • Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
  • Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
  • Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
  • Взаимное усиление с аминогликозидами.
  • Низкая токсичность.
  • Широкий терапевтический диапазон.
  • Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов.

При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

  • Аллергические реакции — крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
  • Гематологические реакции — положительная проба Кумбса, в редких случаях — лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
  • Повышение активности трансаминаз.
  • ЖКТ — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Читайте также:  Герпес после приема антибиотиков

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Существует 5 поколений цефалоспоринов

Первое поколение

  • Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).
  • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Подробно про цефалоспорины первого поколения читайте здесь

Второе поколение

  • Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).
  • Цефуроксима аксетил (Зиннат).
  • Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

Третье поколение

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
  • Цефтазидим.
  • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
  • Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).
  • Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
  • Цефтибутен (Цедекс).
  • Цефдиторен (Спектрацеф).

Четвертое поколение

  • Цефепим (Максипим, Максицеф).
  • Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое поколение

  • Цефтаролин (Зинфоро).
  • Цефтобипрол (Зефтера).

Характеристика цефалоспоринов первого поколения

Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков. В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы. Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных — цефалексин.

Характеристика цефалоспоринов второго поколения

Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения — более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.

Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.
Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.
Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.
При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином. При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами. Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Характеристика цефалоспоринов четвертого поколения

К цефалоспоринам четвертого поколения относятся цефепим и цефпиром, близкие по многим свойствам. Цефалоспорины четвертого поколения характеризуются большей устойчивостью, чем все другие цефалоспорины, к действию хромосомных и плазмидных бета-лактамаз класса АшpС, которые распространены у нозокомиальных штаммов проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий.
По сравнению с цефалоспоринами III поколения более активны против грамположительных кокков (но не действуют на MRSA и энтерококки), грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и Р. aeruginosa.

Характеристика цефалоспоринов пятого поколения

К цефалоспоринам пятого поколения относятся два антибиотика — цефтаролин и цефтобипрол. Среди цефалоспоринов они характеризуются наиболее широким спектром антибактериальной активности.

Их главной особенностью по сравнению с цефалоспоринами предыдущих поколений и вообще всеми бета-лактамными антибиотиками является активность в отношении «модификаций» золотистого стафилококка.

При этом они обладают сопоставимой с цефалоспоринами третьего и четвертого поколений активностью против других клинически значимых грамположительных и грамотрицательных бактерий:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (включая полирезистентные штаммы),
  • Н. influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

С учетом результатов завершенных в настоящему моменту контролируемых клинических исследований цефалоспоринов пятого поколения официально установленные показания к их применению ограничиваются внебольничной пневмонией (цефтаролин) и инфекциями кожи и мягких тканей (оба препарата) у пациентов старше 18 лет.

Классификация антибиотиков цефалоспориновой группы: механизм действия, область применения, нежелательные эффекты

Цефалоспорины принадлежат к β-лактамным антибиотикам. Они по своей структуре схожи с пенициллинами и имеют аналогичный механизм действия, более того, у некоторых пациентов наблюдается перекрестная аллергия.

Существует 4 поколения препаратов этой группы. Антибиотики I, II и III поколения можно применять как парентерально, так и орально.

К антибиотикам I поколения относятся:

  • препараты, применяемые для парентерального ведения — Цефазолин;
  • лекарственные средства для орального использования — Цефалексин, Цефадроксил.

К антибиотикам II поколения принадлежат:

  • медикаменты, применяемые для инъекций на основе цефуроксима;
  • препараты, предназначенные для приема через рот на основе цефаклора, цефуроксим аксетила.

III поколение представлено:

  • средствами для парентерального лечения — Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефоперазон;
  • медикаментами на основе Цефиксима, Цефтибутена, которые применяются внутрь.

IV поколение представлено только одним препаратом – Цефепим. Его выпускают в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Цефалоспорины нарушают синтез клеточной стенки микроба, что ведет к его гибели, то есть антибиотики этой группы обладают бактерицидным эффектом.

Диапазон противомикробной активности и применение

Все цефалоспорины неактивны в отношении следующих микроорганизмов:

  • энтерококков;
  • метициллинорезистентного золотистого стафилококка;
  • листерии.

В линейке от I к III поколению для антибиотиков цефалоспоринового ряда наблюдается тенденция к расширению диапазона действия и повышению противомикробной активности в отношении грамотрицательной микрофлоры при небольшом снижении эффективности в отношении грамположительных бактерий.

Антибиотики I поколения вызывают гибель таких микроорганизмов, как:

  • стрептококки;
  • метициллиночувствительные стафилококки;
  • эшерихии коли;
  • протей мирабилис;
  • некоторые анаэробы.

Все средства этой группы имеют одинаковый диапазон противомикробной активности, но лекарства, предназначенные для орального приема, немного уступают медикаментам для парентерального введения.

Цефалоспорины II поколения более активны по отношению к грамотрицательной микрофлоре по сравнению с медикаментами I поколения, они вызывают гибель таких штаммов бактерий, как:

  • стрептококки и стафилококки (причем к Цефуроксиму они более чувствительны, чем к Цефаклорому);
  • гонококки (Цефуроксим);
  • моракселла катаралис (Цефуроксим);
  • гемофильная палочка (Цефуроксим);
  • эшерихии коли;
  • шигеллы;
  • сальмонеллы;
  • протей мирабилис и обыкновенный;
  • клебсиеллы;
  • цитробактер.

Основными антибактериальными препаратами III поколения являются Цефотаксим и Цефтриаксон. Они имеют схожий спектр терапевтической активности и вызывают гибель следующих микроорганизмов:

  • пневмококков;
  • стрептококков (в том числе и гемолитических);
  • коринебактерии;
  • золотистого стафилококка;
  • менингококков;
  • гонококков;
  • палочки инфлюэнцы;
  • моракселла катаралис;
  • энтеробактерий.

Цефтазидим и Цефоперазон отличаются тем, что они менее активны по сравнению с Цефотаксимом и Цефтриаксоном по отношению к стрептококкам, зато они вызывают гибель синегнойной палочки.

Оральные цефалоспорины III поколения неэффективны против стафилококков, а Цефтибутен еще и в отношении пневмококков и гемолитических стрептококков.

Единственный представитель цефалоспоринов IV поколения Цефепим имеет схожий спектр антимикробной активности с антибиотиками III поколения.

  1. Антибиотики I поколения назначают при заболеваниях кожи и опорно-двигательного аппарата, протекающих в легкой форме.
  2. Средства из группы II поколения назначают при заболеваниях мочеполовой системы, верхних и нижних дыхательных путей таких (тонзиллит, пневмония, хронический бронхит, фарингит).
  3. Медикаменты III поколения имеют такой же спектр показаний к применению, как и антибиотики II поколения. А кроме этого, они с успехом борются с такими заболеваниями, как шигеллез, гонорея, струпья, клещевой боррелиоз.
  4. Препараты IV поколения эффективны при сепсисе, воспалении и абсцессах легких, гнойном плеврите, заболеваниях суставов.
Читайте также:  Какие антибиотики принимать удалении зуба

к оглавлению ↑

Противопоказания к назначению и побочные реакции

Противопоказанием к применению являются следующие состояния:

  • индивидуальная непереносимость;
  • период лактации;
  • младенцы с повышенным содержанием билирубина в сыворотки крови, особенно недоношенные дети (для Цефтриаксона);
  • патологии печени (для Цефоперазона).

При непереносимости пенициллинов возможна перекрестная аллергия на цефалоспорины I поколения.

На фоне лечения могут возникнуть такие нежелательные реакций, как:

  • аллергия;
  • судороги;
  • гемолитические нарушения (положительный антиглобулиновый тест, эозинофилия, снижение лейкоцитов, агранулоцитоз, малокровие, при назначении Цефоперазона — тромбоцитопения);
  • увеличение активности трансаминаз (особенно при лечении Цефоперазоном);
  • холестаз и пседохолестаз (при назначении высоких доз Цефтриаксона);
  • абдоминальные боли;
  • расстройство желудка;
  • тошнота;
  • рвота;
  • псевдомембранозный колит;
  • молочница;
  • флебит (при введении препаратов внутривенно);
  • болезненность в месте инъекции.

Краткая характеристика лекарственных средств

Цефалоспорины в таблетках имеют следующие отличия:

    Цефалексин относится к препаратам I поколения. Он обладает высокой активностью против стрептококков и стафилококков. При его назначение нужно учитывать, что возможно развитие перекрестной аллергии при непереносимости пенициллина.

Цефуроксим ацетил относится к средствам II поколения. Антибиотик имеет разные торговые названия: Зиннат, Зинацеф, Аксетин. Он отличается высокой активностью по отношению к энтеробактериям, моракселлам и гемофилюсам.

Назначают его несколько раз в день, при таких заболеваниях, как воспаление легких, фурункулез, пиелонефрит. Чаще всего на фоне лечения этим антибиотиком развиваются такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, жидкий стул, изменения периферической картины крови.

  • Цефиксим принадлежит к препаратам III поколения, обладает широким спектром действия, хорошо проникает во все ткани организма, вызывает гибель синегнойной палочки и энтеробактерий.
  • Из препаратов III поколения в таблетированной форме также выпускается Цефтибутен, который характеризуется широким спектром терапевтической активности, имеет мало противопоказаний (гиперчувствительность и возраст до полугода) и побочных эффектов.
  • Цефалоспорины в таблетках имеют ряд преимуществ:

    1. Они не разрушаются ферментом бета-лактамаз.
    2. Они просты и удобны в применение. Пациент самостоятельно без посторонней помощи может принять таблетку.
    3. Лечиться ими можно в домашних условиях.
    4. При приеме таблеток не возникают такие осложнения, как флебит и другие местные воспалительные реакции, характерные для инъекций.

    Антибактериальные препараты данной группы в таблетках взрослым врач выписывает в соответствующей дозировке, которую подбирает исходя из тяжести заболевания, приема других медикаментов, соматических патологий. Длительность лечения составляет 7—10 дней.

    В педиатрии их назначают в зависимости от тяжести инфекции, возраста и веса ребенка.

    Для более полного всасывания эти лекарственные средства желательно принимать после еды. Одновременно для предупреждения развития суперинфекции рекомендуется принимать антимикотики и пробиотики.

    Недопустимо принимать антибактериальные препараты без консультации врача – только специалист, оценив состояние больного, может назначить адекватную терапию.

    Поколения цефалоспоринов 2020

    Поколения цефалоспоринов 2020 и 2020 годов

    Традиционно используется сортировка цефалоспоринов в поколениях по спектру микробиологического эффекта. Несмотря на очевидное сходство между различными поколениями цефалоспоринов может возникать резистентность инфекций.

    I. Поколение содержит пероральный препарат цефадроксил и парентеральный цефазолин. Это антибиотики с хорошим эффектом на некоторые грамположительные кокки и некоторые грамотрицательные кишечные палочки.

    II. Поколение содержит оральный цефпрозил и цефуроксимаксетил и парентеральный цефуроксим. По сравнению с цефалоспоринами первого поколения их спектр действия распространяется на некоторые грамотрицательные бактерии. Их эффективность при респираторных инфекциях, вызванных H.influenzae, однако, вызывает сомнения, и они служат в качестве альтернативы для лечения неосложненных инфекций мочевых путей.

    III. Поколение включает в себя оральные цефалоспорины, цефподоксим, проксетил и цефиксим, для парентерального введения препаратов включают цефотаксим и цефтриаксон (идентичной активностью по отношению к грамположительным коккам и грамотрицательных бацилл, за исключением псевдомонад).

    IV. Поколение

    Широкий противомикробный спектр: высокоэффективен против Pseudomonas aeruginosa.
    Устойчивость к β-лактамазам: выше, чем в третьем поколении.
    Показания: сепсис, менингиты, тяжёлые инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевых путей, инфекции мягких тканей, инфекции кожи, тяжёлая интраабдоминальная инфекция.

    Представители: цефепим, цефпиром.

    V. Поколение

    Антимикробный спектр: метициллин устойчивый золотистый стафилококк, пневмококк. Нечувствительны к пенициллину.

    Показания: осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, пневмония.

    I поколениеII поколениеIII поколениеIV поколениеV поколение [3] [4] [5]
    цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефазолин, цефалексин, цефадроксилцефуроксим, цефаклор, цефамандол, цефотиам, цефсулодин, цефокситинцефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтибутен, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетаметцефпиром, цефепимцефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан

    Для довольно широкого спектра действия и высокой безопасности введения цефалоспорины относятся к числу часто назначаемых антибиотиков. Их широкий антибактериальный спектр может вызвать необоснованный эффект, и поэтому во многих случаях ошибочно используются в качестве замены рекомендуемых антибиотиков выбора некоторых инфекций, но на то есть причины микробиологические, клинические и эпидемиологические. Типичным примером медицинской практики является применение оральных цефалоспоринов – препаратов выбора вместо амоксициллина и нитрофурантоина, рекомендуемых для лечения респираторной группы бактериальных инфекций или инфекций мочевых путей. Сопротивляемость бактерий в разных странах зависит от многих факторов, включая возраст, состояние здоровья и социально-экономических условий жизни населения, эпидемиологической ситуации заболеваемости, а также от метода лечения антибиотиками у человека. Появление резистентности к цефалоспоринам обычно совпадает с другими бета-лактамными антибиотиками. Выбор безопасных антибиотиков предусматривает наиболее точный клинический диагноз, микробиологическое исследование подходящих образцов, взятых у пациентов и выбирая препарат выбора для лечения соответствующей инфекции.

    Эта статья лишь кратко указывает на применимые ограничения, связанные с цефалоспоринами (лекарственные взаимодействия, уменьшение дозировки, контроль функции почек и печени).

    Эффективность отдельных цефалоспоринов зависит от уровня резистентности основных инфекций.

    Краткие характеристики цефалоспоринов 2020 и 2020 годов выпуска

    Антибиотики цефалоспорина вместе с пенициллинами классифицируются как бета-лактамные антибиотики. Бета-лактамы обычно характеризуются благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами, низкой частотой побочных эффектов и хорошей переносимостью. Гиперчувствительность к бета-лактамным препаратам обнаружена в частоте цефалоспориновых менее, чем в 1% случаев и, следовательно, у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам может применяться в очень ограниченных количествах (в зависимости от типа патогенного микроорганизма и инфекции), выступающих в качестве альтернативных пенициллиновых методов лечения.

    Побочные эффекты

    Цефалоспорины очень хорошо переносятся, но такие нежелательные эффекты могут возникать:
    аллергические симптомы кожи, боль в суставах, лекарственная лихорадка,
    эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, риск анафилактического шока (в случае сенсибилизированных лиц существует риск перекрёстной аллергии с пенициллинами), тошнота, рвота, диарея, диссиммиома, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

    Резистентность

    Может возникнуть устойчивость к цефалоспоринам.

    Ссылка на основную публикацию