Аспирин свойства и применение - Vosvet.ru
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (пока оценок нет)
Загрузка...

Аспирин свойства и применение

Аспирин

Аспирин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aspirin

Код ATX: N02BA01

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)

Производитель: Bayer Bitterfeld GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 21.08.2019

Цены в аптеках: от 71 руб.

Аспирин – нестероидное противовоспалительное средство, ненаркотический анальгетик с жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Аспирина – таблетки: круглой формы, белого цвета, двояковыпуклые, скошенные по краю, на одной стороне таблетки надпись «ASPIRIN 0,5», на другой – оттиск в виде фирменного знака («байеровский крест») (по 10 шт. в блистерах, по 1, 2 или 10 блистеров в пачке из картона).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Для нее характерно противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, что связано с ингибированием энзимов циклооксигеназ, играющих важную роль в синтезе простагландинов.

АСК в диапазоне доз 0,3‒1 г используется для снижения температуры у пациентов с ОРВИ и гриппом и для уменьшения мышечных и суставных болей. Данное вещество тормозит агрегацию тромбоцитов, блокируя выработку тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Фармакокинетика

После перорального приема АСК быстро и практически на 100% всасывается из ЖКТ. Основным фармакологически активным метаболитом, в который действующее вещество переходит в результате биотрансформации, является салициловая кислота.

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается примерно за 10-20 минут. Для салицилатов этот показатель варьируется от 20 до 120 минут. АСК и салициловая кислота практически полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке.

Дальнейший метаболизм салициловой кислоты осуществляется преимущественно в печени. В результате метаболических процессов образуются салицилфенол и салицилацил глюкурониды, а также салицилмочевая, гентизинмочевая и гентизиновая кислоты.

Фармакокинетические показатели, касающиеся выведения препарата, являются дозозависимыми, поскольку его метаболизм определяется активностью печеночных ферментов. Период полувыведения также зависит от дозы: при приеме Аспирина в низких дозах он составляет 2–3 часа, а при приеме высоких доз увеличивается до 15 часов. АСК и ее метаболиты выводятся в основном с мочой.

Показания к применению

  • Острый приступ мигрени;
  • Ревматические заболевания;
  • Лихорадка, сопровождающая инфекционно-воспалительные заболевания;
  • Болевой синдром различного генеза.

Противопоказания

  • Бронхиальная астма, спровоцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств;
  • Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  • Геморрагический диатез;
  • Одновременное применение Аспирина с метотрексатом с недельной дозой 15 мг;
  • I и III триместры беременности;
  • Возраст до 15 лет;
  • Гиперчувствительность к салицилатам.

Определенная осторожность необходима при назначении таблеток Аспирин пациентам, страдающим подагрой, гиперурикемией, язвенными поражениями ЖКТ или желудочно-кишечными кровотечениями (в анамнезе), нарушениями функций печени и почек, хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, а также женщинам во II триместре беременности.

Инструкция по применению Аспирина: способ и дозировка

Разовую дозу Аспирина принимают 3 раза в сутки, интервал между приемами – 4-8 часов. Больным с нарушениями функций печени и почек необходимо либо увеличить интервал между приемами, либо уменьшить дозу.

При лихорадочном состоянии, болевом синдроме, ревматических заболеваниях разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 0,5-1 г (суточная доза – не более 3 г).

Таблетки следует принимать после еды, проглатывать целиком и запивать водой.

Применение Аспирина не должно длиться более трех дней в качестве жаропонижающего, более недели – в качестве анальгезирующего средства.

Побочные действия

Применение Аспирина может вызвать следующие побочные явления:

  • Тошнота, боли в эпигастральной области, язвенно-эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения;
  • Шум в ушах и головокружение;
  • Анемия;
  • Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм.

Передозировка

Передозировка Аспирина средней степени тяжести проявляется такими симптомами, как помутнение сознания, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, нарушение слуха, шум в ушах. В большинстве случаев они исчезают при снижении дозы лекарственного средства.

Для тяжелой степени передозировки препарата характерны такие проявления, как выраженная гипогликемия, дыхательная недостаточность, гипервентиляция, лихорадка, кардиогенный шок, респираторный алкалоз, кетоз, метаболический ацидоз, коматозное состояние.

В случае приема Аспирина в очень высоких дозах пациента госпитализируют. Рекомендуется прием активированного угля и постоянный контроль кислотно-щелочного баланса, а также щелочной диурез, который проводят до получения рН мочи в диапазоне 7,5‒8 [форсированный щелочной диурез считается эффективным, если в результате процедуры содержание салицилата в крови превышает 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых пациентов и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей]. При необходимости проводят лаваж и сеансы гемодиализа. К лечебным мерам также относятся симптоматическое лечение и возмещение дефицита жидкости.

Особые указания

Аспирин усиливает эффект от других НПВП и наркотических анальгетиков, гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов, гепарина, сульфаниламидов, трийодтиронина; повышает токсичность метотрексата; снижает действие урикозурических средств, гипотензивных препаратов и диуретиков.

Этанол и ГКС усиливают повреждающее действие Аспирина на слизистую оболочку ЖКТ, повышая вероятность развития желудочно-кишечного кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови препаратов лития, барбитуратов и дигоксина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Аспирин не влияет на способность управлять транспортными средствами или выполнять потенциально опасные виды работ, требующие высокой концентрации внимания и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

Отдельные ретроспективные эпидемиологические исследования показали, что применение АСК в I триместре беременности увеличивает риск развития врожденных дефектов (в том числе расщепления твердого неба и пороков сердца). Однако результаты других исследований, в которых принимали участие 32 000 пар «мать ‒ ребенок», говорят о том, что прием Аспирина в терапевтических дозах, не превышающих 150 мг в сутки, не увеличивает частоту возникновения врожденных пороков развития. Поскольку результаты исследований неоднозначны, применять Аспирин в I триместре беременности не рекомендуется. При приеме во II триместре беременности необходимо соблюдать осторожность, назначать препарат допустимо только после тщательной оценки соотношения пользы лечения для матери и рисков для ребенка. В случае длительного курса терапии суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.

В III триместре прием Аспирина в высоких дозах (более 300 мг в сутки) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности, а также к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (артериального протока). Прием АСК в значительных дозах незадолго до родов иногда приводит к развитию внутричерепного кровотечения, особенно у недоношенных детей. В связи с этим назначение Аспирина в последнем триместре беременности противопоказано, за исключением особых случаев, обусловленных кардиологическими и акушерскими показаниями с применением специального мониторинга.

При необходимости применения Аспирина в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Таблетки Аспирин не применяют у детей младше 15 лет, которые страдают острыми респираторными заболеваниями, являющимися следствием вирусных инфекций, вследствие риска развития синдрома Рейе (острая жировая дистрофия печени и энцефалопатия, сопровождающиеся развитием острой печеночной недостаточности).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек при приеме препарата необходимо соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени при приеме Аспирина необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсические свойства метотрексата, а также нежелательные эффекты трийодтиронина, наркотических анальгетиков, сульфаниламидов (включая ко-тримоксазол), других НПВП, тромболитиков – ингибиторов агрегации тромбоцитов, гипогликемических препаратов для перорального приема, непрямых антикоагулянтов, гепарина. При этом она ослабляет действие диуретиков (фуросемид, спиронолактон), гипотензивных средств и урикозурических препаратов (пробенецид, бензбромарон).

При совместном применении Аспирина с этанолсодержащими препаратами, алкоголем и глюкокортикостероидами усиливается повреждающее действие АСК на слизистую оболочку ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота увеличивает концентрацию препаратов лития, барбитуратов и дигоксина в организме при одновременном применении. Антациды, в состав которых входит алюминия и/или магния гидроксид, замедляют и снижают всасывание АСК.

Аналоги

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте при температуре, не превышающей 30 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Аспирине

Согласно отзывам, Аспирин эффективно купирует боль и воспалительный процесс, снижает повышенную температуру и помогает при ВСД (вегетососудистая дистония), а также успешно применяется для профилактики сосудистых осложнений. Некоторые пациентки используют препарат в качестве одного из компонентов масок для очищения лица и укрепления волос (например, в сочетании с медом). Это объясняется тем, что АСК хорошо устраняет отечность и воспаление, а также способствует отшелушиванию отмерших клеток кожи.

Цена на Аспирин в аптеках

В среднем цена на Аспирин дозировкой 500 мг составляет 128 рублей (за упаковку, содержащую 20 таблеток).

От чего помогает Аспирин, свойства, противопоказания, как принимать

В современной медицине используются несколько полезных препаратов вековой давности, которые включены в так называемый «золотой фонд» лекарств. Одним из таких медикаментозных средств является Аспирин. Польза и вред Аспирина подразумевают его использование в соответствии с определенными показаниями.

История появления Аспирина

В 1999 году отмечалось 100-летие со дня создания Ацетилсалициловой кислоты (АСК). Ацетилсалициловая кислота, польза и вред которой достаточно изучены, считается одним из самых востребованных лекарственных средств. Фармацевтическая промышленность предлагает более 100 препаратов, включающих АСК в качестве основного вещества.

Впервые источник Аспирина упоминается 4000 лет назад. Люди использовали отвар из листьев и коры ивы для лечения простуд, жара и других патологических состояний. Кристаллическое вещество, которое назвали салицилом, было получено в 1829 году. Салициловую кислоту создали в 1839 году.

Первая фабрика для производства салицилатов была основана в 1874 году. На немецкой фирме Байер в 1888 году организовали фармацевтический отдел, производящий салициловую кислоту.

Вещество отличалось дешевизной и наличием токсических свойств, что ограничивало его применение в медицинской практике. Именно этот факт и привел к появлению полезного лекарственного средства.

В 1897 году был описан способ, при помощи которого удалось получить практически чистую Ацетилсалициловую кислоту. АСК обладала высокой фармакологической активностью и не оказывала существенного раздражающего воздействия на слизистую желудка. Новый препарат получил название Аспирин и начал выпускаться в 1898 году как жаропонижающий, анальгезирующий и болеутоляющий препарат.

Химический состав Аспирина

Полезные свойства Аспирина обусловлены его химическим составом. В его состав входят также другие препараты, имеющие разную химическую структуру (Индометацин).

Аспирин или АСК – это сложный эфир, который образован салициловой и уксусной кислотой. Салициловая кислота при образовании АСК реагирует как фенол.

Вещество представляет собой белый кристаллический порошок или кристаллы без цвета и запаха. Допускается слабый запах и слабокислый вкус. АСК плохо растворяется в воде, этаноле и хлороформе. Аспирин хорошо растворяется в спирте, эфире и щелочи.

Механизм действия Аспирина

Аспирин оказывает следующие виды полезного действия на организм:

  1. Противовоспалительное . Средство подавляет фазу воспаления, при которой происходит выход крови через стенку сосудов и отек. Лекарство уменьшает образование медиаторов воспаления, например, простагландинов.
  2. Жаропонижающее . Специалисты считают, что это действие также связано с блокированием синтеза простагландинов. Снижение температуры возникает в ответ на расширение сосудов в коже.
  3. Обезболивающее . Этот механизм представлен периферическим и центральным компонентом. Возрастающий уровень простагландинов увеличивает чувствительность нервных окончаний. При снижении концентрации простагландинов отмечается уменьшение болевого синдрома.
  4. Антиагрегантное . Аспирин используется при патологиях сердечно-сосудистой системы, например, ишемической болезни сердца. Польза выражается в предупреждении тромбообразования за счет свойств вещества.
  5. Антитромботическое . Полезные свойства обусловлены недолгой циркуляцией вещества в крови и торможением синтеза основного фактора свертывающей системы крови (предшественника тромбина).

Чем полезен Аспирин

Полезные свойства используются при различных патологических состояниях. В частности, Аспирин приносит пользу для сердца. Лекарство применяют с профилактической целью согласно международным рекомендациям.

При сердечно-сосудистых заболеваниях

Доказана польза приема таблеток при заболеваниях сердца. Полезные свойства Аспирина для сосудов также были отмечены в ходе исследований.

Зачастую Ацетилсалициловая кислота назначается при атеротромбозе. На фоне этой патологии образуется атероматозная бляшка, которая прикрыта тромбом. При формировании крупных тромбов последствия могут быть довольно серьезными. Вред заключается в опасности летального исхода.

Читайте также:  Стрептодермия у детей симптомы

Аспирин считается первым лекарством с антиагрегантным действием, позволяющим лечить и предупреждать атеротромбоз, а также связанные с заболеванием осложнения. Это имеет отношение к его полезным свойствам.

АСК полезен для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта. В рамках профилактического приема рекомендовано ежедневное применение Аспирина в незначительных дозировках, что приносит пользу.

С осторожностью препарат используется при сахарном диабете, гипертонии, гастрите и язве желудка, беременности, грудном вскармливании.

При онкологии

Считается, что средство приносит пользу при некоторых разновидностях злокачественных опухолей. В результате исследований было доказано, что АСК в дозе 75-100 мг в сутки снижает риск развития рака. Механизм полезных противораковых свойств не изучен.

Многолетние наблюдения показали снижение вероятности развития рака толстой и прямой кишки, желудка на 20%. Очевидна польза Аспирина для мужчин. По статистике, именно мужчины чаще страдают от злокачественной опухоли прямой кишки. Если говорить о пользе Аспирина для мужчин, следует также указать на его полезные свойства для простаты.

Однако противораковый эффект возникает на фоне длительного применения лекарств, например, на протяжении 15-16 лет. При прекращении приема противораковый эффект исчезает в течение нескольких лет.

Аспирин повышает или понижает давление

Аспирин может приносить пользу при гипертонии. Препарат не оказывает непосредственного влияния на механизмы, отвечающие за уровень давления.

Доказано, что Аспирин может приносить как пользу, так и вред при его использовании для разжижения крови. Именно это свойство и вызывает снижение давления. Лекарство назначают с лечебной и профилактической целью при стойкой гипертонии, риске инсультов и инфарктов.

Лечебное свойство вещества зависит от времени суток. Пользу можно ожидать, если принять Аспирин на ночь. Специалисты подчеркивают, что снижать давление при помощи АСК рекомендуется исключительно при ярко выраженных симптомах. В противном случае использование средства нецелесообразно.

Помогает ли Аспирин от головной боли

Аспирин может быть полезен при интенсивных головных болях за счет мощного анальгезирующего эффекта. Устранение болевого синдрома обусловлено блокировкой синтеза простагландинов и подавлению активности рецепторов боли. Таким образом, прекращается выработка веществ, ответственных за возникновение отека, боли и воспаления.

Согласно инструкции к лекарственному средству, Аспирин может назначаться для устранения головной боли, в частности, мигрени. Препарат может назначаться исключительно пациентам, достигшим возраста 15 лет. Принимаемая дозировка зависит от интенсивности головной боли и составляет не более 3 г в сутки. У пожилых людей максимальная доза сокращается до 2 г.

Показания к применению Аспирина

Ацетилсалициловая кислота является популярным лекарственным средством за счет многочисленных показаний к его приему. Польза Ацетилсалициловой кислоты для организма человека была доказана в результате экспериментальных исследований.

Инструкция к препарату указывает следующие показания к применению АСК:

  • симптоматическое облегчение зубной, суставной и мышечной боли;
  • устранение головной боли разной интенсивности;
  • менструальные боли;
  • повышенная температура на фоне ОРВИ и воспалительного процесса.

Правила приема и дозировка Аспирина

Лекарственный препарат предназначен для перорального приема и назначается взрослым и подросткам, достигшим 15-летнего возраста. Аспирин принимают внутрь, обязательно после еды. Таблетку следует запивать значительным количеством воды.

Длительность применения зависит от тяжести симптомов и назначений врача. Самостоятельный прием не должен превышать 7 дней, что обусловлено не только полезными свойствами препарата. Лекарственное средство может наносить вред при длительном использовании без назначения специалиста.

Дозировка препарата зависит от показаний к приему. Средняя доза варьируется от 0.5 до 1 г. Допустимый интервал между приемом составляет 4 часа и более.

Применение Аспирина в косметологии

Ацетилсалициловая кислота является популярным препаратом, который используется для устранения болевого синдрома и признаков воспалительного процесса. Преимуществами лекарственного средства являются доступность, дешевизна и отпуск без рецепта. Однако целебные свойства Аспирина не ограничиваются его основными показаниями к приему.

Аспирин успешно используется в косметологии. Средство можно использовать для очистки кожи лица, благодаря его полезным свойствам. Маски на основе Аспирина рекомендуются в следующих случаях:

  • комбинированная или жирная кожа;
  • прыщи, угревая сыпь.

АСК глубоко проникает в кожу, улучшая ее состояние и внешний вид. Маски с Ацетилсалициловой кислотой придают коже здоровый вид, что обусловлено полезными свойствами действующего компонента. В результате регулярного использования средства можно ожидать устранения:

  • жирного блеска;
  • расширенных пор;
  • черных точек (угрей);
  • высыпаний любого вида.

Рецепты масок для лица с Аспирином

Маски с АСК рекомендуются при пигментных пятнах, высыпаниях, увядании, повышенной жирности кожи. Лечение не осуществляют во время лактации и беременности, аллергии, расширенных сосудах.

Для приготовления классической маски необходимо растворить в чайной ложке кипяченой воды 6 таблеток Ацетилсалициловой кислоты. Кожу нужно предварительно очистить от загрязнений и косметики. Смесь наносят на кожу лица перед сном и смывают через 20 минут.

Избавиться от прыщей, пигментных пятен можно посредством полезной лимонной маски. Для ее приготовления потребуется 2 столовые ложки сока лимона и 6 таблеток Аспирина. Экспозиция составляет 10 минут.

Маска из Ацетилсалициловой кислоты полезна при появлении первых признаков старения кожи. Равное количество воды и меда смешивается с 4 таблетками Аспирина. Смесь наносится тонким слоем и смывается через 10 минут.

При жирной коже к 4 таблеткам Аспирина добавляют воду, овсяные хлопья и кефир. Длительность воздействия смеси составляет 15 минут. Устранить морщинки и прыщи можно посредством маски из таблеток Аспирина и белой глины, которые следует брать в равных частях.

Вред Аспирина и побочные эффекты

Если использовать Аспирин каждый день, можно ожидать не только пользу, но и вред. На фоне применения АСК могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  1. Пищеварительная система . В отдельных случаях наблюдаются следующие признаки: тошнота, изжога, рвота, болевой синдром. Желудочно-кишечное кровотечение может приводить к анемии, поражениям эрозивно-язвенного характера. Длительный прием Ацетилсалициловой кислоты наносит вред в виде повышения активности ферментов печени.
  2. Нервная система . Нередко наблюдаются головокружения или шум в ушах, что указывает на передозировку.
  3. Система кроветворения . Возникает риск кровотечения.

Противопоказания к применению Аспирина

Несмотря на лечебные свойства, Аспирин может наносить вред. Перед приемом вещества необходимо учитывать возможные противопоказания.

Специалисты называют следующие противопоказания, при которых использовать лекарство не рекомендуется:

  • обострение эрозивно-язвенных поражений, относящихся к желудочно-кишечному тракту;
  • диатез геморрагического характера;
  • бронхиальная астма вследствие НПВП;
  • совместное применение с метотрексатом;
  • первый или последний триместр беременности;
  • лактация;
  • реакции гиперчувствительности.

С осторожностью лекарство можно принимать при беременности 2 триместра, полипозе носа, язвенной болезни в анамнезе.

Можно ли Аспирин при беременности

Польза Аспирина для женщин неоспорима. Лекарство назначают при разных патологических состояниях. У многих беременных представительниц возникает вопрос, можно ли принимать Ацетилсалициловую кислоту в период вынашивания ребенка. Возможность приема зависит от срока гестации.

Использование средства запрещено в 1 и 3 триместрах беременности. Вред обусловлен повышенным риском врожденных дефектов у ребенка и слабостью родовой деятельности. Применять таблетки во втором триместре можно только после разрешения врача.

Можно ли давать ребенку Аспирин

Возможность применения Аспирина непосредственно связано с его свойствами и воздействием на организм. Лекарство разжижает кровь и блокирует выработку веществ, влияющих на возникновение болевого синдрома. Использование средства разрешено с 15 лет. Его прием в более раннем возрасте может нанести вред детскому организму.

Взаимодействие Аспирина с другими веществами

Совместный прием метотрексата усиливает его токсичность. Усиление эффекта наблюдается также при одновременном применении других НВПС, наркотических анальгетиков, тромболитиков, диуретиков, гепарина, гипогликемических и гипотензивных средств.

Глюкокортикостероиды могут увеличивать неблагоприятное воздействие на слизистую желудка. Вред также проявляется в риске кровотечений. Антациды замедляют всасывание АСК.

Аспирин и алкоголь

Употребление алкогольных напитков во время терапии запрещено. Вред заключается в вероятности возникновения желудочно-кишечного кровотечения и повреждения слизистой органов пищеварительной системы.

Аналоги Аспирина

Разжижающими кровь свойствами обладает не только Аспирин. Пользу оказывают также аналоги антиагрегантов.

Специалисты называют следующие аналоги лекарства, обладающие схожим механизмом действия:

  • Аспирин Комплекс;
  • Натрия салицилат;
  • Цефекон Н;
  • Кофацил-Плюс;
  • Аспагель.

Заключение

Польза и вред Аспирина не подлежат сомнению. Таблетки имеют широкий спектр показаний к приему. Они используются не только для внутреннего, но и наружного применения. Перед приемом следует учитывать противопоказания и возможные побочные эффекты, которые могут нанести вред.

Отзывы

Аспирин – инструкция по применению и отзывы

Для разжижения крови, профилактики возникновения тромбозов, лечения болезней миокарда и головной боли предназначен Аспирин – инструкция по применению медикамента содержит все необходимые сведения для больного. Лекарство известно своей способностью снимать жар и купировать болевой синдром за счет активного состава. Ознакомьтесь с инструкцией по его применению.

Что такое Аспирин

Согласно фармакологической классификации, Аспирин входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с антиагрегантным свойством. Это позволяет ему иметь широкий спектр действия – от устранения болей до профилактирующего действия в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Действующим компонентом состава является ацетилсалициловая кислота. Она и отвечает за эффект лекарственного средства.

Состав Аспирина в таблетках

В продаже встречаются шипучие и классические таблетки Аспирин, а также с приставкой «кардио». Все они содержат ацетилсалициловую кислоту в качестве активно действующего компонента. Состав указан в таблице:

Концентрация ацетилсалициловой кислоты, мг на 1 таблетку

Двояковыпуклые, белые, с оттиском «креста» и надписью «ASPIRIN 0.5»

Вспомогательные элементы состава

Микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал

По 10 шт. в контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению

По 10 шт. в блистере, от 1 до 10 блистеров в упаковке

Действие Аспирина

Ацетилсалициловая кислота относится к нестероидным компонентам, обладает жаропонижающим эффектом, обезболивающим и противовоспалительным действием. Попадая в организм, вещество тормозит работу энзимов циклооксигеназ (является ингибитором), принимающих участие при выработке простагландинов. Оно снижает температуру при гриппе, облегчает суставные и мышечные боли, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Попадая внутрь, ацетилсалициловая кислота полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Под воздействием ферментов печени вещество превращается в салициловую кислоту (главный метаболит). У женщин метаболизм проходит медленнее из-за низкой активности ферментов сыворотки крови. Максимума концентрации в плазме крови вещество достигает через 20 минут.

Вещество связывается с белками крови до 98%, проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полураспада равен 2-3 часам при применении низких доз и до 15 – высоких. По сравнению с концентрацией салицилатов, ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке, выводится почками. При нормальном функционировании мочевыводящих путей до 100% разовой дозы вещества выводится за 72 часа.

Показания к применению

По инструкции, применение Аспирина показано для профилактики инфаркта, инсульта, тромбоза, варикоза; пациентам с наличием следующих состояний:

  • головная, зубная, менструальная, мышечная, суставная боли;
  • болезненные ощущения в горле, спине;
  • повышенная температура тела при простуде или инфекционно-воспалительных заболеваниях;
  • стенокардия, перенесенная операция аортокоронарного шунтирования.

Как принимать Аспирин

В инструкции по применению сказано, что препарат назначается взрослым и детям старше 15 лет. Его принимают после приема пищи, запивая стаканом чистой воды. Длительность лечения без консультации врача не должна превышать недели в качестве обезболивающего средства и трех суток – для снятия жара. При необходимости длительного приема Аспирина обратитесь к врачу за назначением более низких доз, комплексным лечением препаратами или диагностикой для выявления хеликобактерной инфекции.

Шипучие таблетки растворяются в стакане воды, принимаются после еды перорально. Разовой дозой служит 1-2 шт., максимальной суточной – 6 штук. Интервалы между приемами составляют от 4 часов. Протяженность лечения без врачебной консультации составляет пять суток для обезболивания и три дня для снижения жара. Увеличение дозировки и продолжительности курса возможно после посещения доктора.

Аспирин для сердца

Ацетилсалициловая кислота предупреждает образование тромбов в крови, предотвращая закупорку кровеносных сосудов сгустками тромбоцитов. Малые дозы Аспирина благотворно влияют на состояние крови, что делает его возможным к использованию для профилактики возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. Показаниями для применения становятся риски при наличии диабета, ожирения, артериальной гипертонии; подозрение на инфаркт, профилактика тромбоэмболии.

Чтобы снизить количество побочных эффектов, нужно употреблять специальную кишечнорастворимую форму средства (Аспирин Кардио), вводить растворы с лекарством внутривенно или внутримышечно, использовать трансдермальный пластырь. По инструкции, для профилактики инсультов принимают дозу 75-325 мг/сутки, во время сердечного приступа или развивающегося ишемического инсульта – 162-325 мг (половина таблетки – 500 мг). При приеме кишечнорастворимой формы таблетку нужно измельчить или разжевать.

Читайте также:  Мексидол таблетки детям дозировка

От головной боли

При болевых синдромах головы слабой и средней интенсивности или лихорадочном состоянии нужно принять разово 0,5-1 г лекарственного средства. Максимальной одноразовой дозой считается 1 грамм. Интервалы между приемами должны составлять не менее четырех часов, а максимальная суточная дозировка не должна быть больше 3 г или шести таблеток. Запивать Аспирин нужно большим количеством жидкости.

При варикозе

Ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, поэтому ее можно использовать для предотвращения склейки тромбоцитов, закупорки вен. Препарат тормозит свертываемость крови, может применяться для лечения варикоза и профилактики его осложнений. Для этого используйте Аспирин Кардио, потому что он бережнее относится к организму и наносит меньше вреда слизистой оболочке желудка. По инструкции, лечение вен должно сопровождаться приемом 0,1-0,3 г препарата за сутки. Дозировка зависит от тяжести заболевания, веса пациента, назначается врачом.

Особые указания

В инструкции по применению Аспирина есть пункт особых указаний, где собраны правила использования препарата:

  • Для быстрого эффекта разжуйте или измельчите медикамент.
  • Всегда принимайте лекарство после еды, чтобы не травмировать слизистую желудка.
  • Препарат может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы, реакции чувствительности (факторы риска – лихорадка, полипы в носу, хронические заболевания ЖКТ, бронхов и легких).
  • Средство повышает склонность к кровоточивости, что следует учитывать перед хирургическим вмешательством, удалением зубов – следует прекратить прием средства за 5-7 дней до операции и предупредить врача.
  • Медикамент уменьшает вывод мочевой кислоты из организма, может спровоцировать приступ острой подагры.

При беременности и лактации

Аспирин противопоказан к применению в первом и третьем триместрах беременности из-за способности проникновения ацетилсалициловой кислоты через плацентарный барьер. На втором триместре прием требует осторожности, только по назначению врача и при превышении пользы для матери над риском для плода. Во время лактации Аспирин, по отзывам и инструкции, запрещен, потому что проникает в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

По инструкции, детям до 15 лет запрещено применение Аспирина и прочих препаратов с ацетилсалициловой кислотой из-за повышенного риска развития синдрома Рейе на фоне вирусных заболеваний. Это состояние характеризуется появлением энцефалопатии и острой жировой дистрофии печени с параллельным течением острой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Аспирина указано на возможное лекарственное взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с прочими медикаментами:

  • Препарат увеличивает токсичный эффект Метотрексата, наркотических анальгетиков, прочих НПВС, гипогликемических пероральных средств.
  • Средство повышает активность сульфаниламидов, снижает – гипотензивных средств и диуретиков (Фуросемид).
  • В сочетании с глюкокортикостероидами, алкоголем и содержащими этанол средствами увеличивается риск кровотечений, повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
  • Средство повышает концентрацию Дигоксина, препаратов лития, барбитуратов.
  • Антациды с гидроксидом магния или алюминия замедляют всасываемость медикамента.

Побочные действия

В инструкции по применению указаны следующие побочные эффекты Аспирина, развивающиеся у пациентов:

  • боли в животе, изжога, рвота с кровью, тошнота, дегтеобразный стул;
  • скрытые признаки кровотечений: железодефицитная анемия, перфорация или эрозия стенок желудка и кишечника;
  • головокружение, шум в ушах;
  • крапивница, бронхоспазм, отек Квинке, прочие аллергические реакции.

Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты

Состав

Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:

Фармакологическая группа

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

Фармакологическое действие

  • Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
  • Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
  • Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
  • Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
  • Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
  • Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
  • В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
  • Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
  • Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
  • Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Способ применения и дозировка

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Показания

Ацетилсалициловая кислота назначается при:

  • острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
  • болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
  • заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
  • лихорадочном синдроме;
  • необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
  • профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
  • наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
  • профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
  • остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Передозировка

Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях — спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей — выше 3 г.

Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
  • При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
  • При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
  • При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
  • При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
  • При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
  • При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
  • При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
  • При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
  • Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
  • При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
  • При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
  • Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
  • При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
  • При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
  • При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
  • При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
  • При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Читайте также:  Можно ли давать детям цикорий растворимый

Беременность и лактация

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Условия и срок хранения

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Ссылка на основную публикацию